51、属于天然高分子微囊囊材的有
A.乙基纤维素
B.明胶
C.阿拉伯胶
D.聚乳酸
E.壳聚糖
标准答案： b, c, e
解 析：本题考查天然高分子囊材。
52、药物被脂质体包封后的主要特点有
A.具有靶向性
B.具有缓释性
C.具有细胞亲和性与组织相容性
D.降低药物毒性
E.提高药物稳定性
标准答案： a, b, c, d, e
解 析：本题考查脂质体包封药物特点。
脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有：(1)靶向性和淋巴定向性(2)缓释性(3)细胞亲和性与组织相容性(4)降低药物毒性(5)提高药物稳定性
53、影响药物胃肠道吸收的因素有
A.药物的解离度与脂溶性
B.药物溶出速度
C.药物在胃肠道中的稳定性
D.胃肠液的成分与性质
E.胃排空速率
标准答案： a, b, c, d, e
解 析：本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。
影响药物吸收的生理因素包括胃肠液的成分与性质、胃排空速率、胃肠道蠕动，循环系统影响。影响药物吸收的剂型因素包括A、B、C三项。
54、使药物分子水溶性增加的结合反应有
A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应
标准答案： a, c, d
解 析：本题考查药物的结合反应。
药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前述四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。
55、下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有
A.盐酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.盐酸帕罗西汀
E.盐酸阿米替林
标准答案： a, b, e
解 析：本题考查抗抑郁药物的代谢特点。
阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。文拉法辛(venlafaxine)[基]是5一HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经
肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为11小时，而本品的半衰期为5小时。舍曲林(sertraline)[基]能选择性抑制5一HT的重摄取，强化了5一HT受体的神经传递。本品不与肾上腺素α1、α2、β受体结合，也不对胆碱受体、GABA受体或苯二氮萆受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。
56、镇痛作用比吗啡强的药物有
A.盐酸纳洛酮
B.盐酸哌替啶
C.右丙氧芬
D.枸橼酸芬太尼
E.盐酸美沙酮
标准答案： d, e
解 析：本题考查镇痛药作用比较。
盐酸纳洛酮(Naloxonehydrochloride)[典、基]是吗啡的氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物。构效关系研究表明，当吗啡类药物氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3～5个碳的基团替换后，一般镇痛作用减弱，成为阿片受体拮抗剂或拮抗性镇痛药。纳洛酮17位氮原子上为烯丙基取代，是阿片受体的纯拮抗剂。哌替啶镇痛活性为吗啡的1/10。右丙氧芬用于轻度和中度的疼痛。枸橼酸芬太尼镇痛效力为吗啡的80倍。美沙酮镇痛效果亦强于吗啡。
57、下列药物中属于前体药物的有
A.洛伐他汀
B.赖诺普利
C.马来酸依那普利
D.卡托普利
E.福辛普利
标准答案： a, c, e
解 析：本题考查前体药物实例。
依那普利是依那普利拉(Enalaprilat)的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利(Fosinopril)[基]为含磷酰结构ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉(Fosinprilat)而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是一非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物G一羟酸(LA)而抑制HMG—CoA还原酶。
58、临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有
A.丙酸倍氯米松
B.醋酸氢化可的松
C.丙酸氟替卡松
D.布地奈德
E.醋酸曲安奈德
标准答案： a, c, d
解 析：本题考查治疗哮喘的糖皮质激素药物。
现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡
松和布地奈德。
59、对奥美拉唑描述正确的有
A.是前体药物
B.具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致
C.口服后在十二指肠吸收
D.为可逆性质子泵抑制剂
E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用
标准答案： a, b, c, e
解 析：本题考查奥美拉唑相关知识。
奥美拉唑的亚砜基具有手征性，存在有S和R两种光学异构体。药理研究表明：奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对H+/K+一ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑口服后在十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵不可逆结合，故D项错误。
60、属于5一HT3受体拮抗剂的有
A.盐酸格拉司琼
B.甲氧氯普胺
C.托烷司琼
D.多潘立酮
E.盐酸昂丹司琼
标准答案： a, c, e
解 析：本题考查5一HT。受体拮抗剂代表药物。
近年来发现了影响呕吐反射弧的5一羟色胺(5一HT，5一Hydroxytryptamine)受体的亚型5一HT3，主要分布在肠道，在中枢神经系统相对较少。由此开发出新型的5一HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼(0ndansetron)、格拉司琼(Granisetron)和托烷司琼(Tropise—tron)等，因其适用于癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射，所以在临床上被广泛使用。B、D项均为多巴胺D2受体拮抗剂。
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