81、 A.长循环脂质体
B.免疫脂质体
C.半乳糖修饰的脂质体
D.甘露糖修饰的脂质体
E.热敏感脂质体
1.用PEG修饰的脂质体是
2.表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是
标准答案： A,B
解 析：本组题考查主动靶向制剂分类。
脂质体表面经适当修饰后，可避免单核一巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间，称为长循环脂质体。脂质体表面连接上某种抗体或抗原制成免疫脂质体，就具有对靶细胞分子水平上的识别能力，可提高脂质体的专一靶向性。
82、 A.肝脏
B.肾脏
C.肺
D.胆
E.心脏
1.药物排泄的主要器官是
2.吸入气雾剂的给药部位是
3.进入肠肝循环的药物的来源部位是
4.药物代谢的主要器官是
标准答案： B,C,D,A
解 析：本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄。
排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。督是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少。肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长的时间。这类药物若与某些药物合用，或改变制剂工艺，或因病理原因使肠肝循环情况发生变化，立即会影响到药效和毒性。药物代谢主要在肝内进行。吸入气雾剂主要在肺部吸收。
83、 A.更昔洛韦
B.泛昔洛韦
C.西多福韦
D.阿德福韦
E.阿昔洛韦
1.为喷昔洛韦前体药物的是
2.为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是
标准答案： B,E
解 析：本组题考查抗病毒药物。
开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦(Aciclovir)等。更昔洛韦(Ganciclovir)可以看成是具有C3’一0H和C5’一OH的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦(Penciclovir)是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达77%。西多福韦(Cidofovir)是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。本品是开环的鸟苷类似物，可以看成是在糖环中失去C一2’和C一3’的嘌呤核苷类似物。
84、 A.磺胺甲恶唑
B.来曲唑
C.奥司他韦
D.左氧氟沙星
E.甲磺酸伊马替尼
1.作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是
2.作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是
3.作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是
标准答案： E,B,C
解 析：本组题考查药物作用靶点。
甲磺酸伊马替尼(Imatinibreel，hanesulfOllate)又名格列为，能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病((2MI。)急变期、加速期或a一干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。来曲唑(Letroz01e)[基]通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。奥司他韦(()seItamivir)是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，是乙酯型前药，口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质，从而产生抑制流感病毒的活性。奥司他韦对于禽流感病毒具有一定的疗效。
85、 A.甲氨蝶呤
B.巯嘌呤
C.吉西他滨
D.长春瑞滨
E.卡莫氟
1.属尿嘧啶抗代谢物的药物是
2.属胞嘧啶抗代谢物的药物是
3.属嘌呤类抗代谢物的药物是
4.属叶酸类抗代谢物的药物是
标准答案： E,C,B,A
解 析：本组题考查抗代谢药物分类。
尿嘧啶抗代物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等。胞嘧啶抗代物有盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等。嘌呤类抗代物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等。叶酸类抗代物有甲氨喋呤等。
86、 A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.加巴喷丁
D.卡马西平
E.丙戊酸钠
1.含有环状丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是
2.含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是
3.含有r氨基丁酸结构，口服吸收良好的药物是
标准答案： A,B,C
解 析：本组题考查抗癫痫药物特点。
巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺(亚胺醇式)结构共存。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的5一(4一羟苯基)一5一苯乙内酰脲及水解开环的产物a一氨基二苯乙酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外。本品的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应。加巴喷丁(Gabapentin)是7一氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性，使其容易通过血脑屏障。加巴喷丁口服吸收良好，在体内不代谢，以原型从尿中排泄。
87、 A.硝酸毛果芸香碱
B.溴新斯的明
C.溴丙胺太林
D.氯化琥珀胆碱
E.泮库溴铵
1.通过直接作M胆碱受体。产生拟胆碱活性的药物是
2.通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是
3.通过拮抗M胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是
标准答案： A,B,C
解 析：本组题考查影响胆碱能受体的药物。
D项为去极化型N2胆碱受体阻断剂，E项为非去极化型N2胆碱受体阻断剂。
88、 A.瑞格列奈
B.格列本脲
C.罗格列酮
D.二甲双胍
E.阿卡波糖
1.属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是
2.属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是
标准答案： A,D
解 析：本组题考查降糖药的结构分类。
非磺酰脲类药物和磺酰脲类药物的化学结构虽然不同，但有相似的作用机制，通过阻断胰腺B细胞上对ATP敏感的钾通道，引起钙通道开放，Ca2+内流，使胞浆内Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌。与磺酰脲类不同的是该类药物在胰腺β细胞另有其亲和力和结合位点。主要有瑞格列奈(Repaglinide)和那格列奈(Nateglinide)。胰岛素增敏剂主要有噻唑烷二酮类及双胍类。双胍类药物主要有苯乙双胍(P}lerl—formin)和二甲双胍(Metformin)及丁福明(Buformin)。
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