一、药理作用与临床评价
(一)作用特点 M 胆碱受体阻断剂舒张支气管的作用比β2 受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药性。
异丙托溴铵为季铵盐,口服不易吸收,制成气雾剂,吸入后 5min 起效。
噻托溴铵干粉作为长效 M 胆碱受体阻断剂,不适用于缓解急性支气管痉挛,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和 COPD。
(二)典型不良反应
部分患者用药后即发过敏反应(包括皮疹)。长期使用不易产生耐药性。
(三)禁忌证
对阿托品或其衍生物过敏的患者禁用。
(四)药物相互作用
与β2 受体激动剂联合吸入,产生协同作用。
二、用药监护
(一)提倡联合用药
(1)与β2 受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合应用可增强本品对支气管的扩张作用。
(2)长期应用β2 受体激动剂可致β受体下调,长期应用噻托溴铵和溴化异丙托品对β受体无影响
(3)某些哮喘患儿应用较大剂量β2 受体激动剂不良反应明显,可换用 M 胆碱受体阻断剂,尤其适用于夜间哮喘及痰多患儿。
(4)与β2 受体激动剂有协同作用。
(二)监护用药的安全性
(1)防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。
(2)注意监护抗胆碱药的不良反应,如口干、便秘、心悸。
三、主要药品
异丙托溴铵
【适应证】用于慢性阻塞性肺疾病相关的支气管痉挛的维持治疗,包括慢性支气管炎、肺气肿哮喘等。
【注意事项】伴有尿道梗阻的患者,用药后尿潴留危险性增高
噻托溴铵
【适应证】同异丙托溴铵。
【注意事项】中重度肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下的患者慎用。
第五亚类 吸入性糖皮质激素
目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗。
吸入性糖皮质激素有丙酸倍氯米丙酸氟替卡松和布地奈德。