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执业药师西药学2017知识点之镇咳药

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  一、药理作用与临床评价

  轻度咳嗽有利于排痰,无需应用镇咳药;

  痰液较多,单用镇咳药将使痰液滞留在气道。

  因此,只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。

  分为:

  (1)中枢性镇咳药:选择性地抑制延髓咳嗽中枢,包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。

  (2)外周性镇咳药:通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用,有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。

  一、药理作用于临床评价

  (一)作用特点

  1.右美沙芬

  抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。

  无镇痛作用。不抑制呼吸,未见耐受性和成瘾性。

  用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。

  2.可待因

  (1)类似吗啡,作用于吗啡受体,选择性直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速。

  (2)抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。

  (3)中枢性镇痛、镇静作用。

  适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静,具有成瘾性。

  不宜用于痰多、痰液黏稠者。

  3.喷托维林

  非成瘾性中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢。

  兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用,吸收后可轻度抑制支气管内感受器,减弱咳嗽反射,并可使痉挛的支气管平滑肌松弛,降低气道阻力。

  用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。

  4.苯丙哌林

  兼具外周性和中枢性双重机制:

  (1)阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射,并具有罂粟样平滑肌解痉作用;

  (2)抑制延髓咳嗽中枢。

  无麻醉作用,不引起便秘,无成瘾性,未发现耐受性。

  (二)典型不良反应

  1.中枢性镇咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定)

  常见幻想;可待因——长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。

  2.外周性镇咳药(苯丙哌林):一过性口腔和咽喉部麻木感。

  (三)禁忌证

  1.妊娠期。

  2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。

  (四)药物相互作用

  可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征,如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。

  二、用药监护

  (一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药

  (1)以刺激性干咳或阵咳为主——苯丙哌林喷托维林。

  (2)剧咳——首选苯丙哌林;次选右美沙芬;咳嗽较弱者选用喷托维林。

  (3)白日咳嗽为主——苯丙哌林;夜间咳嗽——右美沙芬,有效时间长达8~12h,保证睡眠。

  (4)频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽——可待因,尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。

  (5)支气管痉挛者——外周性镇咳药,如复方甘草合剂(片)。具有局麻、支气管平滑肌解痉和呼吸道黏膜保护作用,可在呼吸道壁形成一层保护膜,保护咽部黏膜免受刺激,消除呼吸道炎症和痰液,缓解咳嗽。

  (二)注意镇咳药的安全性

  1.可能出现嗜睡,不可高空作业、驾驶汽车等。

  2.可待因过量使用可产生兴奋和惊厥,也具有成瘾性,故应控制剂量与疗程。哺乳期应选用最低剂量——否则容易出现极度困倦,呼吸困难。

  (三)镇咳药应避免用于慢性肺部感染(可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留);也避免用于哮喘患者(可能增加呼吸抑制风险)。

  (四)伴有痰液者应与祛痰药联合用药

  对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者,应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦,或祛痰剂如氨溴索,以降低痰液黏度,使痰液易于排出。

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