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第十一章 硝基呋喃类抗菌药物
―、药理作用与临床评价
(―)作用特点
机制——敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。
广谱，不易产生耐药性。
口服吸收差;
血浆药物浓度低(尿液浓度高)。
(二)典型不良反应
呕吐、食欲减退和腹泻;严重者可发生周围神经炎。
(三)禁忌证
新生儿、妊娠妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者。
(四)药物相互作用
1.与肝毒性、神经毒性、可致溶血药物合用，增加毒性。
2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长，而尿浓度则降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。
二、用药监护
(1)与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。
(2)应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。
三、主要药品
1.呋喃妥因
【适应证】尿中浓度较高，肾小球滤过为主要排泄途径——
(1)急性单纯性下尿路感染。
(2)预防尿路感染。
【注意事项】
(1)疗程应至少7日，或继续用药至尿液中细菌清除3日以上。
(2)长期应用6个月以上者，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。
2.呋喃唑酮
——主要治疗细菌性痢疾等肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。
3.呋喃西林
——仅作外用。
例题：
1、正确的抗菌治疗方案需考虑( )
A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项
2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：( )
A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛
3、下列情况有抗菌药联合用药指征( )
A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染
C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎
参考答案
1---3 D C B
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第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药(NSAID)，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
NSAID 主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物一环氧酶(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
COX 有两种同工酶：COX-1 和 COX-2。引起炎症反应的主要是 COX-2，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则是 COX-1 的存在，它维护了相应器官的功能，具有生理作用。
非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性 COX-2 抑制剂(考点)
1.水杨酸类
代表药阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类
代表药对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类
代表药吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等。
4.芳基丙酸类
代表药布洛芬、萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类
本类药又称昔康类，该类药对 COX-2 的抑制作用比对 COX-1 的作用强，有一定的选择性。代表药吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性 COX-2 抑制剂
代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。
(二)典型不良反应
NSAID 类以胃肠道不良反应最为常见。COX-2 选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但存在心血管不良反应风险。
(三)禁忌证(考点)
1.禁用于妊娠及哺乳期妇女。12 岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬;重度肝损患者禁用塞来昔布。
3.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
(四)药物相互作用
1.阿司匹林与其他 NSAID 类合用时疗效并不增强，但可降低其他 NSAID 类药的生物利用度，胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加，血小板聚集抑制作用增强，还可增加其他部位出血的风险。
2.对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他 NSAID 类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等。
3.本类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。
4.NSAID 类药与利尿剂合用应补充足够的水分，在...
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