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要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。留学群执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药”，希望对大家有所帮助!
第七章 抗病毒药
按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
第一节 核苷类
核苷的基本结构：
共同作用机制：在体内转变成三磷酸形式而发挥作用
一、非开环核苷类药物
1.齐多夫定
化学名：3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷
第一个可抑制艾滋病病毒
机制：抗逆转录酶
性质：对光热敏感，低温避光保管
毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物
2.司他夫定
2’,3’双键，骨髓抑制毒性低
3.拉米夫定
①3’S，双脱氧硫代胞嘧啶
②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体
③抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小
构效关系：
(1)5’位羟基必需;
(2)3’位可叠氮、双键、氟取代，或硫替代
(3)碱基可以替代
二、开环核苷类(无糖环)
阿昔洛韦
化学名：9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤
性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水
作用特点：广谱，抗疱疹首选
第二节 非核苷类
核苷类机理：需转变成三磷酸形式而发挥作用
非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用
化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮
仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性
第三节 蛋白酶抑制剂
结构特点：含吡啶、哌嗪、茚
不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用
与酶诱导剂利福平不能合用
第四节 其他抗病毒药
1.利巴韦林
化学名为：1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
广谱，包括艾滋病前期
2.金钢烷胺
对称三环胺
抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒
3.奥司他韦(新)
全碳六元环，乙酯性前药
神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效
补充基本知识：前药原理
(1)什么是前药
是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径，被转化为活性的药物
(2)设计前药的目的
前药修饰是药效潜伏化的一种方法，为克服先导化合物的种种不良特点
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第六章 抗真菌药
按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类
第一节 唑类抗真菌药
一、分类：咪唑
二、作用机制：
抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。
三、常用药物
1.硝酸咪康唑
咪唑类
化学名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐
深部感染，广谱
2.酮康唑
化学名：顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
有肝毒性
除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌
3.氟康唑
化学名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。
特点：口服生物利用度高，可穿透中枢，抗真菌谱。
4.克霉唑
结构特点：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。
5.伊曲康唑
四、唑类抗真菌药构效关系
1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强
2.氮唑环1位相连取代基
3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基
(卤素)活性好
4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。
R1为醇(氟康唑)，深部首选
5.有立体化学要求
第二节 其他类
1.特比萘芬
特点：萘、烯丙胺、炔
广谱
治疗浅表真菌感染
2.氟胞嘧啶
一、最佳选择题
1.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B.5位有烷基取代时活性增加
C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
答案: B
二、配伍选择题
A.异烟肼
B.特比萘酚
C.诺氟沙星
D.氟胞嘧啶
E.乙胺丁醇
1.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶
2.与铜离子形成红色螯合物
3.为烯丙胺类抗真菌药
4.与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色
答案：1.C 2.A 3.B 4.E
三、多选题
6.具有酸碱两性结构的药物是
A.对氨基水杨酸
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第四节 四环素类抗生素
一、盐酸四环素
1、氢化并四苯基本骨架(四个环)
4、作用特点及毒性：
①羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物
钙离子，四环素牙，孕妇儿童不宜服
②广谱抗生素、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用
6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素(多西环素、美他环素)
二、盐酸多西环素
6位无羟基(有甲基)，稳定提高、广谱
三、盐酸美他环素
6位无羟基(有甲烯)稳定
立克次体、支原体、衣原体
练习题
一、配伍选择题
A.青霉素钠 B.头孢羟氨苄
C.头孢克洛 D.头孢哌酮钠
E.氨苄西林
1.化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物：( )
答案：B
2.化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物：( )
答案：C
3.化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-7-氧代-6-(苯乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐：( )
答案：A
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第三节 氨基糖苷类抗生素
结构特征：
1、氨基糖与氨基醇形成苷
2、氨基碱性，可形成盐
3、多羟基，极性化合物
4、多手性碳，有旋光性
5、对肾、耳有毒性(儿童毒性更大)
6、细菌产生钝化酶(三种)，易导致耐药性
(一)硫酸卡那霉素
(二)阿米卡星
1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药
2、侧链α-羟基丁酰胺含手性碳，其构型为L(-)型，活性强
L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型
(三)硫酸庆大霉素
是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物
广谱，易产生耐药性
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执业药师2017年考试学习方法建议12-26
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第二节 大环内酯类抗生素
结构特征：
1、十四或十六元的大环内酯
2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷
包括：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素
共同化学性质：内酯键、苷键对酸碱不稳定，水解，活性降低
(一)红霉素
1、结构特点
红霉素A B C
14元红霉内酯环，环内无双键
偶数碳上6个甲基
9位羰基
5个羟基
3位红霉糖
5位脱去氧氨基糖
酸碱不稳定，内酯环水解，苷键水解降低活性
2、在酸不稳定，易被胃酸破坏
酸性条件下分子内脱水环合
破坏反应涉及：6-OH,9位羰基，所以进行修饰，得到半合成衍生物
(二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个)
1、琥乙红霉素
2、克拉霉素
3、罗红霉素
4、阿奇霉素
特点：N原子引入到大环，第一个环内含氮的15元环大环内酯
碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强
乙酰螺旋霉素：
16元大环内酯
是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物，对酸稳定
吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用
麦迪霉素：
16元大环内酯
含A1、A2、A3、A4四种成分
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胰岛素类代表药物
胰岛素是治疗糖尿病的有效药物。临床常用的胰岛素品种繁多，分类方法不一，可按来源、制备工艺、作用时间、制剂类型等分类。根据作用时间长短可将胰岛素分为：超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、短效胰岛素、中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素)、超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素)和双时相胰岛素(预混胰岛素)等。
胰岛素的结构及性质
1.胰岛素的结构
胰岛素由A、B两个肽链组成，人胰岛素(Human Insulin)A链有ll种21个氨基酸，B链有l6种30个氨基酸，合计由l7种51个氨基酸组成。
2.胰岛素的稳定性
胰岛素有典型的蛋白质性质,两性，等电点在pH 5.35～5.45，易被强酸、强碱破坏，热不稳定。在微酸眭(pH 2.5～3.5)环境中稳定，注射用的是偏酸水溶液。注射液在室温下保存不易发生降解，但冷冻下会有一定程度的变性，故冷冻后的胰岛素注射液不可使用。未开瓶的胰岛素应在2～8℃条件下冷藏保存。
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第三节 药物的生物转化和药学研究
基本概念：
研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程
指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用
一、药物的生物转化对临床合理用药的指导
1.药物的口服利用度
首过效应使生物利用度降低
2.合并用药—— 药物的相互作用
相互作用来自两个方面：
(1)化学性质之间的相互作用
(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响
①酶抑制剂
使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加
如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁
②酶诱导剂 反之
如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短
3.给药途径
有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药
4.解释药物产生毒副作用的原因
如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性
二、药物的生物转化在药物研究中的应用
1.前药原理
①什么是前药：
是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物
②前药修饰的目的
前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质
③前药修饰的主要用途：
增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质
④前药的修饰方法：
通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接
(1)成酯修饰
(2)成酰胺修饰
(3)成亚胺或其他活性基团的修饰
2.硬药和软药原理
① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除
② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性
例：抗真菌药
氯化十六烷基吡啶鎓
③ 软药与前药区别：
软药： 有活性，代谢失活为无活性的代谢物
前药： 无活性，代谢活化为有活性的药物
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