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要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。留学群执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药”，希望对大家有所帮助!
第七章 抗病毒药
按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
第一节 核苷类
核苷的基本结构：
共同作用机制：在体内转变成三磷酸形式而发挥作用
一、非开环核苷类药物
1.齐多夫定
化学名：3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷
第一个可抑制艾滋病病毒
机制：抗逆转录酶
性质：对光热敏感，低温避光保管
毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物
2.司他夫定
2’,3’双键，骨髓抑制毒性低
3.拉米夫定
①3’S，双脱氧硫代胞嘧啶
②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体
③抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小
构效关系：
(1)5’位羟基必需;
(2)3’位可叠氮、双键、氟取代，或硫替代
(3)碱基可以替代
二、开环核苷类(无糖环)
阿昔洛韦
化学名：9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤
性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水
作用特点：广谱，抗疱疹首选
第二节 非核苷类
核苷类机理：需转变成三磷酸形式而发挥作用
非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用
化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮
仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性
第三节 蛋白酶抑制剂
结构特点：含吡啶、哌嗪、茚
不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用
与酶诱导剂利福平不能合用
第四节 其他抗病毒药
1.利巴韦林
化学名为：1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
广谱，包括艾滋病前期
2.金钢烷胺
对称三环胺
抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒
3.奥司他韦(新)
全碳六元环，乙酯性前药
神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效
补充基本知识：前药原理
(1)什么是前药
是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径，被转化为活性的药物
(2)设计前药的目的
前药修饰是药效潜伏化的一种方法，为克服先导化合物的种种不良特点
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第五章 抗结核药
按结构分类：
1.抗生素
2.合成类
第一节 抗生素类
考纲要求：1.硫酸链霉素
2.利福霉素
3.利福喷丁
结构特点及用途：
1.硫酸链霉素 氨基糖苷类
结构特点： ① 三个部分;② 三个碱性中心
2.利福平
基本结构特点及性质：
①1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型
②3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪
代谢过程：
①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱
②3位水解
新考点：药物相互作用
1.利福平是酶的诱导剂
药物代谢需要酶的催化
有些药物能增加肝药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药浓度下降，半衰期缩短，这些药物被称为酶诱导剂。
2.酶抑制剂
代谢酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。
使其他合用的药物的代谢减少，药理作用增强或作用时间延长。
3.利福喷丁
与利福平区别：
①结构 环戊基
②抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒
第二节 合成类抗结核药
(一)对氨基水杨酸钠
特点：排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用
(二)吡嗪酰胺
特点：水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值
结核杆菌不能生长
(三)异烟肼
1.化学名
4-吡啶甲酰肼
2.理化性质
①易溶于水
②与醛缩合生成异烟腙
③肼基强还原性，可被氧化剂氧化
④与重金属离子络合，形成有色的螯合物
如与铜离子生成红色螯合物
⑤ 含酰肼结构
在酸或碱存在下易水解
生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大
光、重金属、温度、pH等均加速水解
3.代谢特点
①代谢的个体差异
N-乙酰基转移酶
有个体差异
根据人群调节药量
②代谢产物的肝毒性
(四)盐酸乙胺丁醇
化学名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐
2.理化性质
①易溶于水
②与金属络合(硫酸铜...
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第四章 合成抗菌药
抑制或杀灭病源性微生物
喹诺酮类 、磺胺类
第一节 喹诺酮类抗菌药
一、结构分类及发展概况
一个通式，三个阶段，三种结构类型
1.萘啶羧酸类
B: 吡啶环
代表药：依诺沙星
考纲：结构特点与用途
2.吡啶并嘧啶羧酸类
B：嘧啶环
代表药：吡哌酸
3.喹啉羧酸类
B：苯环 第三阶段
二、喹诺酮药物的构效关系
(1)A环是必需的药效团
(2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶
(3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强)
(4)3位羧基和4位酮基基本药效团
(5)5位 氨基可提高吸收能力或组织分布
(6)6位F取代,改善对细胞的通透性
(7)7位引入杂环,增强抗菌活性，哌嗪最好
(8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环，增强活性
8位氟有光毒性(4毒性)
三、重点药物
1.诺氟沙星
理化性质和毒性：
喹诺酮药物共同性质
(1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物，降低活性，不易和富钙、铁的食物药品同服，妇女老人儿童
(2)室温相对稳定，光照3位脱羧，7位哌嗪分解
(3)酸碱两性 (羧基， 哌嗪)在酸碱中均溶解
2.盐酸环丙沙星
化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
其他同诺氟沙星
3.左氧氟沙星
特点：活性好、水溶性好、毒副作用最小
化学名：(S)-()9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并嗪-6-羧酸
3位手性碳
补充手性药物的基本知识：药物分子的手性和手性药物
凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为
手性碳原子，具手性原子的称手性药物
当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型)
四个基本概念：
1.构型：R、S(氨基酸、糖等习惯用D、L);
Cl，S，F，O，N，C，H第一个原子相同时比第二个
2.旋光性:(+...
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第三节 氨基糖苷类抗生素
结构特征：
1、氨基糖与氨基醇形成苷
2、氨基碱性，可形成盐
3、多羟基，极性化合物
4、多手性碳，有旋光性
5、对肾、耳有毒性(儿童毒性更大)
6、细菌产生钝化酶(三种)，易导致耐药性
(一)硫酸卡那霉素
(二)阿米卡星
1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药
2、侧链α-羟基丁酰胺含手性碳，其构型为L(-)型，活性强
L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型
(三)硫酸庆大霉素
是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物
广谱，易产生耐药性
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