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大家做好准备迎接执业药师考试了吗?留学群诚意整理“2017年执业药师《西药学》知识点：乌头类药物的毒性”，只要付出了辛勤的劳动，总会有丰硕的收获!欢迎广大考生前来学习。
2017年执业药师《西药学》知识点：乌头类药物的毒性
乌头类药物均含乌头类生物碱，对心脏毒性大。其中以雪上一枝蒿毒性最剧烈，口服150ml即可中毒，是川乌、草乌毒性的几十倍。草乌的毒性大于川乌，附子为川乌的子根加工品，其毒性小于川乌。附子药用有三种规格，盐附子毒性大于蒸制过的黑附片、白附片。
乌头碱对中枢神经有强烈兴奋作用。直接作用于心肌，先兴奋，后抑制，用量过大可导致心肌麻痹而死亡。
中毒表现为唇、舌、颜面、四肢麻木及流涎、呕吐、烦躁、心慌、心率减慢或心动过速、肤冷、血压下降、早期瞳孔缩小/后放大、肌肉强直、呼吸痉挛、窒息而危及生命。
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本文“执业药师2017中药师要点：磺胺类药物的共性”考生可继续关注留学群执业药师栏目，小编会第一时间更新最新相关信息。
【体内过程】多数磺胺类药口服易吸收，血药浓度达峰时间快者为2～3h，慢者则需4～6h。用于肠道感染的磺胺类药，_口服难以吸收，在肠道内保持较高浓度而发挥抑菌作用。
【药理作用】磺胺类药物抗菌谱较广，包括脑膜炎奈瑟菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、沙眼衣原体、放线菌、奴卡菌、疟原虫等。但磺胺类对立克次体不仅不能抑制，反而刺激其生长。
【临床应用】可选用口服易吸收磺胺类，用于脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎、流感杆菌所致的中耳炎、葡萄球菌和大肠埃希菌所致的单纯性泌尿道感染，用于包涵体结膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形体病等的治疗。也可代替青霉素用于青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。与甲氧苄啶(TMP)合用治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒等。
【不良反应】有些磺胺类及其乙酰化代谢产物可在尿中，特别是在中性或酸性pH下析出而引起结晶尿、血尿或尿路阻塞，导致肾脏损害。也可引起多种肾病及变应性肾炎。
常见发热、皮疹、剥脱性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和斯一约综合征等，在服用长效制剂时更常见。磺胺类之间存在交叉变态反应。
磺胺类可引起溶血性贫血或再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少或白血病样反应。在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者易引起溶血性贫血。
磺胺类不宜作为新生儿2岁以下的婴儿及临产前的孕妇用药，其原因是磺胺类药物在血浆蛋白结合点上取代胆红素，使游离的胆红素进人中枢神经系统而导致核黄疸。妊娠末期服药有增加新生儿核黄疸的危险。
用药可出现黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。肝功能损害者应避免使用。
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本文“执业药师2017中药师重点：常用磺胺类药物”考生可继续关注留学群执业药师栏目，小编会第一时间更新最新相关信息。
磺胺类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相同，主要差别在于它们的药动学性质不同，根据t1/2可分为3个类型：
①短效磺胺类，如磺胺异嗯唑和磺胺二甲嘧啶;
②中效磺胺类，如磺胺嘧啶和磺胺甲?唑;
③长效磺胺类，如磺胺问甲氧嘧啶和磺胺多辛。
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本文“执业药师2017中药师讲义：喹诺酮类药物的共性”考生可继续关注留学群执业药师栏目，小编会第一时间更新最新相关信息。
【体内过程】大多数药物主要是以原形经肾小管分泌或肾小球滤过由肾脏排出。培氟沙星、诺氟沙星和环丙沙星尿中排出量较少，约在11%～44%，其余药物则约为50%一90%。
【药理作用】喹诺酮类药物为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2―4倍。
【临床应用】
1.泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药可用于治疗肠杆菌科、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
2.肠道感染可用于弯曲菌属、产毒大肠埃希菌、志贺菌属和沙门菌属导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾。
3.呼吸道感染常用于肺炎球菌、流感嗜血杆菌或他莫拉菌引起的支气管炎和鼻窦炎，革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染。
4.其他除诺氟沙星外的其他喹诺酮类均可用于骨骼系统感染、皮肤软组织感染、化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。
【不良反应】
1.消化道反应是最常见的不良反应，以培氟沙星和环丙沙星为多见，多数表现为食欲减退、消化不良、恶心等，少数患者也可表现为呕吐、腹泻、味觉异常，发生率为2%～20%，大多程度较轻，只有少数患者需停药。氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
2.神经系统反应发生率仅次于胃肠道，表现为失眠、头晕、头痛。
3.变态反应可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状，平均发生率为0.6%，偶见过敏性休克。
4.光过敏反应和光毒性反应 以后者较为多见。临床表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。
5.对心脏病患者的反应 莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等可引起心脏病患者的 Q―T间期延长，应避免与能使Q―T间期延长的药物合用。
6.肌肉、骨骼系统反应可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂等。
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01-23
要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。留学群执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药物分析学讲义：抗生素类药物”，希望对大家有所帮助!
第十八章 抗生素类药物
掌握青霉素钠、氨节西林和头孢羟氨苄的鉴别、杂质检查和含量测定方法;青霉素V钾及其片剂的鉴别、杂质检查和含量测定方法。
掌握硫酸链霉素、硫酸庆大霉素的鉴别、检查和含量测定方法。 熟悉罗红霉素的鉴别、检查和含量测定方法。 熟悉盐酸美他环素的鉴别、检查和含量测定方法。
第一节 青霉素钠的分析
青霉素族中的母核为6-氨基青霉烷酸(简称6-APA)，游离羧基酸性，能与无机碱或某些有机碱成盐。青霉素母核无紫外吸收，而苄基取代基有紫外吸收。β-内酰胺环不稳定，遇酸、碱、青霉素酶及某些金属离子等作用，易发生水解和分子重排，导致β-内酰胺环的破坏而失去抗菌活性。
一、鉴别
1.抑菌实验 通过对金黄色葡萄球菌的抑制作用进行鉴别。加入青霉素酶培养后无抑菌作用，同法检查未经青霉素酶灭活的有抑菌作用。
2.沉淀反应 本品为钠盐，加稀盐酸使成酸性，生成分子型，难溶于水即白色沉淀。此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或过量的盐酸(与酰胺基成盐)中溶解。
2.红外光谱法
4.钠盐焰色反应 火焰鲜黄色。
二、检查
1.吸收度 侧链苯环在264nm有最大吸收，而降解产物在280nm有最大吸收。规定二波长处吸收度值范围。
测定264nm吸收度为控制青霉素钠含量。规定280nm吸收度为控制杂质限量。
2.水分 本品遇水易水解，费休法测定水分不得超过0.5%。
2.细菌内毒素 细菌内毒素检查法。利用鲎试剂与细菌内毒素发生凝集反应，来判断内毒素是否符合规定。
4.无菌 灭活后，无菌检查法检查。
三、含量测定：
汞量法。青霉素水解后，其碱性水解产物青霉噻唑酸及青霉胺都能与汞盐定量反应，根据消耗汞盐量可计算青霉素含量。
注意事项
1.滴定前加1mol/L氢氧化钠5ml，使药物水解为青霉噻唑酸并继续水解为青霉胺，才能与Hg2+反应。
2.水解后加等量硝酸中和，再加pH 4.6醋酸盐缓冲液，方能滴定。
2.采用电位滴定法。滴定曲线出现两个突跃，计算时以第二个突跃为准，此时反应摩尔比为1：1。
4.空白试验也要称取样品，但不经水解直接滴定，以消除样品中降解产物对测定影响。
5.青霉素百分含量为总青霉素百分含量与降解产物百分含量之差。
第二节 青霉素V钾及其片剂的分析
一、鉴别
1.水解反应 在青霉素酶作用下，β-内酰胺环水解开环，生成羧酸，使溶液转为酸性。本法专属性强。
2.紫外分光光度法 核对药物的λmax及两波长处吸收度比值
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01-23
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第十七章 维生素类药物的分析
掌握维生素B1、维生素C、维生素E及其制剂的鉴别、检查和含量测定方法。 熟悉维生素A的鉴别和含量测定方法。
第一节 维生素A的分析
一、鉴别：三氯化锑反应 加氯仿溶解后，加25%三氯化锑的氯仿溶液，即显蓝色，渐变成紫红色。
二、含量测定 紫外分光光度法
三点校正法
再计算 [A328(校正)-A328]÷A328×100%所得数值
数值在±3%以内，仍用A328计算
数值在-15%～-3%以内，以A328(校正)计算
数值小于-15%或大于+3%，应采用第二法测定
(3) 最大吸收波长不在326～329nm，采用第二法测定
第二节 维生素B1及其制剂的含量测定
一、鉴别 1.硫色素反应 加氢氧化钠溶解后，加铁氰化钾与正丁醇，振摇后放置分层，醇层显强烈蓝色荧光。加酸后荧光消失，加碱至碱性荧光又显出。 2.氯化物鉴别
二、含量测定
1.原料药 非水滴定法
2.片剂 紫外分光光度法，吸收系数法计算。
第三节 维生素C及其制剂的分析
一、鉴别 1.与硝酸银试液反应 生成银的黑色沉淀 2.与二氯靛酚钠试液反应 使试液颜色消失 3.红外光谱法
二、铁和铜检查
铁盐和铜盐存在会加速维生素C氧化分解，采用原子吸收分光光度法检查。标准加入法
取样品两份，一份作为供试品溶液B，另一份加入标准铁溶液作为对照溶液A。在248.3nm分别测定供试品读数b和对照品读数a，b应小于(a-b)。限量为百万分之二。
铜的检查方法相似，限量为百万分之五。
三、含量测定
1.原料药 碘量法
滴定前加入稀醋酸可使滴定时维生素C受空气中氧的氧化作用减慢，但仍需立即滴定。用新沸的冷水作为溶剂，减少水中溶解氧的影响。
2.注射液 碘量法
与原料药相似。滴定前加2ml丙酮消除注射液内抗氧剂亚硫酸氢钠对测定的影响。
第四节 维生素E的分析
一、鉴别
1.与硝酸反应 在酸性条件下水解为生育酚，进一步被氧化成生育红，显橙红色。
2.水解后氧化 在碱性条件下水解为游离生育酚，该产物被三氯化铁氧化为对生育醌，同时生成亚铁离子，可与联吡啶作用显红色。
二、生育酚检查
维生素E中酯键断裂生成生育酚。利用生育酚还原性，用硫酸铈滴定液滴定来控制生育酚限量。药典规定限量为2.15%。
三、含量测定 气相色谱法
色谱条件与系统适用性 载气为氮气，硅酮为固定相，柱...
01-23
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第十六章 甾体激素类药物的分析
掌握醋酸地塞米松及其制剂、丙酸睾酮、黄体酮、炔雌醇及其制剂的鉴别、杂质检查和含量测定方法。
基本结构与分类
天然和人工合成品的甾体激素，均具有环戊烷骈多氢菲母核。分为肾上腺皮质激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。
1.肾上腺皮质激素
结构特点：有21个C原子;A环，具有Δ4-3-酮; C17，有α-醇酮基，并多数为α-羟基;C10、C13，有角甲基;C11，有羟基或酮基;其它，有些皮质激素具有Δ1，6α、9α卤素，16α羟基，6α、12α、16α、16β甲基等。
2.雄性激素及蛋白同化激素
如甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。
结构特点：雄性激素母核具有19个C原子;蛋白同化激素母核具有18个C原子(C10上无角甲基);A环，具有Δ4-3-酮;C17，无侧链，多数是一个β-羟基，有些是它形成的酯，有些具有α-甲基。
3.孕激素
中国药典有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;醋酸氯地孕酮原料等。
结构特点：有21个C原子;A环，具有Δ4-3-酮; C17，有甲酮基，其它，有些具有Δ6，6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。
4.雌激素
收载有：雌二醇、炔雌醚原料，苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。
结构特点：具有18个C原子; A环，为苯环;C3有酚羟基，有些形成酯或醚;C10，无角甲基;C17，有β-羟基或酮基，有些羟基形成了酯，有些具有乙炔基。
第一节 醋酸地塞米松及其制剂的分析
一、鉴别
1.与碱性酒石酸铜试液反应 C17-α-醇酮基具有还原性，生成橙红色氧化亚铜沉淀
2.与硫酸反应 在碱性条件下水解生成醋酸，与硫酸存在下与乙醇发生酯化反应，具乙酸乙酯香气。
3.有机氟化物反应 氧瓶燃烧法破坏后，在醋酸-醋酸钠缓冲液中，与茜素氟蓝和硝酸亚铈形成蓝紫色配合物。
4.红外光谱法
二、特殊杂质检查
1.其他甾体 TLC高低浓度对比法，用碱性四氮唑蓝试液作显色剂。
2.硒 按药典附录硒检查法，测定吸收度，限度0.005%。
三、含量测定
1.原料药含量测定 HPLC，内标法以峰面积计算含量
2.片剂 紫外分光光度法，吸收系数法计算含量
3.注射液 四氮唑比色法...
01-22
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第十五章 糖类和苷类药物的分析
掌握葡萄糖比旋度测定方法、鉴别和杂质检查方法;葡萄糖注射液的含量测定方法
熟悉乳糖和蔗糖比旋度测定方法、鉴别和杂质检查方法。
熟悉洋地黄毒苷及其制剂、地高辛及其制剂的鉴别、检查和含量测定方法。
第一节 葡萄糖和葡萄糖注射液的分析
一、比旋度测定 参见第三章旋光度测定法。 葡萄糖有变旋现象，配制时加氨试液并放置10min，使达到变旋平衡后再测定。
二、鉴别 1.与碱性酒石酸铜反应 醛基具有还原性，生成氧化亚铜红色沉淀 2.红外光谱
三、检查
(一)葡萄糖的特殊杂质检查
1.溶液澄清度与颜色 检查水中不溶性物质和有色杂质
2.亚硫酸盐和可溶性淀粉 加碘试液应显黄色，如有亚硫酸盐存在碘会褪色;如有可溶性淀粉，则呈蓝色。
3.蛋白质 加磺基水杨酸溶液不得发生沉淀
4.乙醇溶液澄清度 控制糊精。葡萄糖溶于热乙醇，糊精溶解度小。
(二)葡萄糖注射液的检查
高温灭菌时分解产生5-羟甲基糠醛，该分子具共轭结构，在284nm有最大吸收。控制该波长处吸收度。
四、含量测定
1.葡萄糖注射液 比旋度测定法
2.葡萄糖氯化钠注射液
(1)葡萄糖 同葡萄糖注射液
(2)氯化钠 银量法。加糊精溶液形成保护胶体，有利于对指示剂吸附，有利于终点观察。
加硼砂溶液调节pH值，促使荧光黄电离，增大指示剂阴离子有效浓度，使终点变化敏锐。
第二节 乳糖和蔗糖的分析
乳糖和蔗糖均为双糖。乳糖具还原性，蔗糖无还原性。两者都含有不对称碳原子，具有旋光性。
一、比旋度测定
二、鉴别
(一)乳糖
1.与硫酸铜试液反应 具还原性，在碱性条件下加硫酸铜试液产生氧化亚铜红色沉淀。
2.红外光谱
(二)蔗糖
1.与碱性酒石酸铜反应 在酸性条件下水解得葡萄糖，与碱性酒石酸铜反应生成红色沉淀
2.炭化反应 直火加热，遗留多量炭
三、特殊杂质检查
1.乳糖中蛋白质检查 蛋白质类遇硝酸汞试液产生白色絮状沉淀
2.蔗糖中还原糖检查 还原糖可使铜离子还原。使本品与定量过量碱性枸橼酸铜反应，加过量碘化钾，氧化生成I2，再用硫代硫酸钠滴定，规定还原糖不能超过的限量。
3.蔗糖中钙盐检查 钙离子可与草酸根生成沉淀
第三节 洋地黄毒苷和地高辛的分析
一、鉴别
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01-22
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第十四章 生物碱类药物的分析
掌握盐酸麻黄碱、硫酸阿托品、硫酸奎宁、盐酸吗啡和硝酸士的宁的鉴别、杂质检查和含量测定方法。
第一节 盐酸麻黄碱的分析
一、鉴别
1.双缩脲反应 氨基醇特征反应
与硫酸铜和氢氧化钠试液反应生成紫色配位化合物，加入乙醚后醚层呈紫红色，水层呈蓝色。
2.红外光谱
3.Cl-反应
二、含量测定：非水滴定法。本品为盐酸盐，需预先加入醋酸汞。
第二节 硫酸阿托品的分析
一、鉴别
1.Vitali反应 托烷生物碱特征反应：与发烟硝酸共热，冷后加醇制氢氧化钾，显深紫色。
2.红外光谱
3.硫酸盐鉴别反应
(1)加氯化钡生成白色沉淀，沉淀在盐酸或硝酸中不溶解
(2)加醋酸铅生成白色沉淀，沉淀在醋酸铵或氢氧化钠试液中溶解
(3)加盐酸不生成白色沉淀，与硫代硫酸盐区别
二、特殊杂质检查
1.莨菪碱检查：阿托品为外消旋体，消旋不完全时引入的莨菪碱具有旋光性。测定供试品溶液旋光度来控制莨菪碱限量。
2.其他生物碱检查：制备过程中引入的莨菪碱、颠茄碱等杂质碱性弱于阿托品。取供试品盐酸水溶液，加入氨试液，其他生物碱立即游离发生浑浊。规定加氨试液不得立即发生浑浊。
三、含量测定
1.原料药 非水滴定法
1mol硫酸阿托品消耗1mol的高氯酸
2.片剂、注射剂 酸性染料比色法
在一定pH值条件下，生物碱盐的阳离子和酸性染料的阴离子定量结合生成配位化合物，即离子对，此离子对易溶于有机溶剂，经有机溶剂(氯仿等)提取后，比色测定含量。
(BH+)W +(In-)W → (BH+?In-)W →(BH+?Iln-)O
对照品比较法测定含量。
第三节 硫酸奎宁的分析
一、鉴别
1.荧光反应 加水溶解后，加稀硫酸成酸性，显蓝色荧光
2.绿奎宁反应 含氧喹啉衍生物特征反应
在药物微酸性水溶液中滴加微过量溴水，再加入过量氨试液，显翠绿色。
3.硫酸盐鉴别
4.红外光谱
二、特殊杂质检查
1.氯仿-乙醇中不溶物检查
检查制备过程中引入的无机盐与其他生物碱。取供试品2g，不溶物滤过干燥至恒重，遗留残渣不得过2mg。
2.其他金鸡纳碱的检查：薄层色...
01-22
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第十三章 杂环类药物的分析
掌握异烟肼、尼可刹米的鉴别、杂质检查和含量测定方法。 掌握盐酸氯丙嗪、奋乃静的鉴别、杂质检查和含量测定方法。 掌握地西泮、氯氮卓及其制剂的鉴别、杂质检查和含量测定方法。
本章讨论化学合成的杂环类药物，选择应用比较广泛的三类杂环药物中的几个典型药物予以重点介绍：即吡啶类中的尼可刹米、异烟肼;吩噻嗪类中的氯丙嗪、奋乃静;苯骈二氮杂卓类中的地西泮和氯氮卓。
第一节 异烟肼的分析
一、结构与性质
本类药物母核吡啶环上的氮原子为碱性氮原子，吡啶环γ位上被酰肼取代，酰肼基具有较强的还原性，并可与某些含羰基的试剂发生缩合反应。
二、鉴别试验
1.制备衍生物测定熔点
酰肼基与芳醛缩合形成腙，析出结晶，可测定其熔点。最常用的芳醛为香草醛。
2.银镜反应 取异烟肼约10mg，置试管中，加水2ml溶解后，加氨制硝酸银试液1ml，即发生气泡与黑色浑浊，并在试管壁上生成银镜。
3.红外光谱
三、异烟肼中游离肼的检查
异烟肼是一种不稳定的药物，其中的游离肼是由制备时原料引入，或在贮存过程中降解而产生。而肼又是一种诱变剂和致癌物质，因此国内外药典多数规定了异烟肼原料药及其制剂中游离肼的限量检查。中国药典对异烟肼原料和注射用异烟肼中游离肼的检查均采用薄层色谱法。
检查方法 取本品，加水制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液。另取硫酸肼加水制成每1ml中含0.20mg(相当于游离肼50μg)的溶液，作为对照溶液。吸取供试液10μl 与对照溶液2μl，分别点于同一硅胶薄层板(用羧甲基纤维素钠溶液制备)上，以异丙醇-丙酮(3:2)为展开剂，展开后，晾干，喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液，15min后检视，在供试品主斑点前方与硫酸肼斑点相应的位置上，不得显黄色斑点。
异烟肼斑点呈棕橙色的清晰斑点，Rf值约为0.21。游离肼斑点呈鲜黄色，Rf值约为0.3。本法检出肼的灵敏度为0.1μg，检出限量约为0.02%。
四、含量测定：异烟肼具有还原性，可用氧化还原滴定法测定含量。中国药典采用溴酸钾法，用甲基橙指示剂指示终点;同时采用本法测定异烟肼片和注射剂的含量。
测定方法 取本品约0.2g，精密称定，置100ml量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀;精密量取25ml，加水50ml、盐酸20ml与甲基橙指示剂1滴，用溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)缓缓滴定(温度保持在18～25℃)至粉红色消失。
还可采用碘量法、溴量法、非水滴定法测定含量。
第二节 尼可刹米的分析
吡啶环上的氮原子具有碱性，吡啶环β位上被酰氨基取代，遇碱水...
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