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2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【一】

 

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  2020年执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【一】

  一、红霉素

  红霉素从链丝菌分离而得。

  【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。

  红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸移位,而抑制蛋白质合成。

  【体内过程】红霉素不耐酸,口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐,能耐酸、无味,适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快,2小时血药浓度达到高峰,可维持6——12小时,t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏,胆汁中浓度高,约为血浆浓度的10倍,仅少量药物(12%)由尿排泄。

  【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素,且易产生耐药性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。

  【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害,如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。

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  2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【二】

  一、苄酮香豆素钠

  苄酮香豆素钠为间接作用的抗凝剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。苄酮香豆素钠的作用是抑制羧基化酶,而对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以苄酮香豆素钠起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。

  此外,苄酮香豆素钠尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能?,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在苄酮香豆素钠作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少,而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多,达到抗凝效应。苄酮香豆素钠的药动学参数更稳定,故优于其他口服抗凝剂(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对苄酮香豆素钠不耐受时,其他口服抗凝剂才作为首选,但它们与苄酮香豆素钠相比,在安全性或有效性方面均不具任何优越性。

  在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时,苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。,苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。

  二、氯霉素的药理性能

  为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽链的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

  氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。?但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。

  细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性,主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不能进入菌体而耐药。

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2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【三】

 

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  2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【三】

  一、吡诺克辛药理作用

  1、药理作用

  本品能抑制芳香氨基酸异常代谢生成的醌类物质,防止晶体内不溶性蛋白质的形成,抑制白内障的发展。其化学结构与昆虫眼色素极相似,具有防止水晶体的水溶性蛋白变性,阻止白内障病情进展效用。据称本品能防止晶状体变性,阻止白内障病情的发展。

  2、适应症

  用于老年性白内障,对糖尿病引起的白内障?、外伤及先天性白内障以及色素性视网膜炎亦可用。

  3、用法用量

  滴眼前将药片(每片含药0.75——1mg)溶于所附溶媒(15——20ml)内。滴时,每次1——5滴,1日5次。

  4、注意事项

  药液须避光,并放置凉处。

  解调血脂药临床应用及不良反应

  二、临床应用

  1.主要用于原发性高TG血症,对Ⅲ型高脂蛋白血症、混合型高脂蛋白血症也有较好的疗效;

  2.也可用于2型糖尿病的高脂血症。

  三、不良反应

  1.一般耐受是好,不良反应发生率约5%——10%.

  2.主要为消化道反应:如食欲不振、恶心、腹胀等。

  3.其次有乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。

  4.偶有肌痛、尿素氮增加、氨基转移酶升高,停药后可恢复。

  5.氯贝丁酯不良反应较多且严重,可致心律失常、胆囊炎和胆石症等,胃肠道肿瘤的发病率增加。

  注意事项有肝胆疾病、孕妇、儿童、肾功能不全者禁用。

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  第12章 局部麻醉药

  1.局部麻醉药是怎样产生作用的?

  局部作用:

  对任何部位神经均有局麻作用。

  【作用机制】

  与受体结合,引起Na+通道变构而阻滞Na+通道。

  2.常用局部麻醉药的主要特点有那些?

  上面加2.吸收作用:

  (1)中枢作用:兴奋、惊厥,昏迷、呼吸麻痹;抑制性神经元易受影响。

  (2)心血管系统:抑制心脏;血压先升后降;可治疗心律失常。

  3.不良反应:

  (1)毒性反应:中枢、循环系统。

  (2)高敏反应:小剂量即致毒性高敏。

  (3)过敏反应:过敏史、皮试。

  3.局部麻醉药吸收后可产生那些影响?

  同上

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2017执业药师临床药理学知识点:镇痛药

 

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  镇痛药喷他佐辛

  药理作用及临床应用:镇痛作用为吗啡的1/3,呼吸抑制作用为吗啡的1/2,但相对较安全。可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压,增加心脏做功。喷他佐辛成瘾性小,在药政管理上已列入非麻醉品。适用于各种慢性疼痛。由于本品仍有产生依赖性的倾向,仍不能作为理想的吗啡替代品。

  镇痛药哌替啶药理作用

  (1)药理作用:主要激动μ型阿片受体,药理作用与吗啡基本相同,作用持续时间较短。

  (2)临床应用

  1)镇痛:镇痛作用较吗啡弱,但成瘾性较吗啡轻,产生也较慢,现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛,用于内脏绞痛须加用阿托品。

  2)心源性哮喘:哌替啶可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗,且效果良好。

  3)麻醉前给药及人工冬眠:麻醉前给予哌替啶,能使患者安静,消除患者术前紧张和恐惧情绪。本品与氯丙嗪,异丙嗪组成冬眠合剂,可降低人工冬眠患者的基础代谢。

  (3)不良反应

  治疗量时不良反应与吗啡相似。剂量过大可明显抑制呼吸。久用产生耐受性和依赖性。

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2017年执业药师药理学知识点:抗胆碱药

 

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  第8章 抗胆碱药

  1、简述阿托品的作用和临床应用

  (1).腺体 抑制腺体分泌。

  (2).眼:1)扩瞳2)升高眼内压3)调节麻痹

  (3).平滑肌:松弛多种内脏平滑肌。

  (4).心血管系统: 1)心率 量大减慢,量大增大 2)房室传导 对抗迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。

  (5).CNS 基本是兴奋     严重中毒:由兴奋→抑制→昏迷→呼吸麻痹。

  【临床应用】

  1.解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛、膀胱刺激症状和遗尿症。

  2.抑制腺体分泌:麻醉前给药及用于盗汗、流涎症。

  3.眼科:(1)虹膜睫状体炎:松弛虹膜环状肌和睫状肌→使其休息→消退炎症;扩瞳可防止虹膜与晶体的粘连和瞳孔闭锁。(2)验光配镜屈光度。调节麻痹+晶体固定 有利于正确测定。(3)眼底检查

  4.缓慢型心律失常

  5.抗休克 解除血管痉挛,改善微循环。

  6.解救有机磷酸酯类中毒。

  2、简述阿托品治疗有机磷酯类中毒采用大剂量阿托品化有哪些主要指征

  阿托品化的指标为:瞳孔较前散大;口 干,皮肤干燥;颜面潮红;肺部罗音减少或消失;心率加快等 。判定这些情况时应考虑下述特殊情况:如眼部受染,注射足量阿托品后,瞳孔可仍然小;而晚期严重中毒病人,由于缺氧瞳孔反而散大;并发肺炎时,肺部罗音可不消失;晚期昏迷病人颜面可不出现潮红;有时中毒后心率很快,应用足量阿托品后,心率反而减慢。

  3、简述山莨菪碱用于治疗感染性休克优于阿托品的原因

  不易进入中枢,影响小,毒性低。

  4、简述东莨菪碱全身麻醉前给药优于阿托品的原因

  主要用于麻醉前给药,因其不但能抑制腺体分泌,而且具有中枢抑制作用,因此由于阿托品。

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执业药师2017中药药理学知识点:中药五味

 

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  第二节 中药五味的现代研究

  1、辛味药:入肝、脾、肺经。含挥发油。能行能散,具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。共同特点是含有芳香性挥发油。

  2、酸味药:入肝、脾、肺经。单酸味药含量有机酸类成分,单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含鞣质。鞣质具有止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合的作用。如紫株、棕榈炭、侧柏叶、地榆等均具有良好的止血作用。

  3、甘味药:入肝、脾、肺经。甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。芳香化湿药、理气药、开窍药中没甘味药。甘味药能补五脏气、血、阴、阳不足,能补充营养,强壮人体,增加和调节机体免疫功能。

  4、苦味药:主入肝经。含生物碱和苷类成分为多。清热燥湿药和攻下药多是苦味药。

  5、咸味药:肝、肾经。主要分布在化痰药和温肾壮阳药中,多为矿物类和动物类药材。主要含无机盐成分。

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执业药师2016药理学知识点(三)

 

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  平喘药临床应用|螺旋霉素动力学

  【平喘药临床应用】

  1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗,无效则口服或注射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合吸入,可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者,全身应用糖皮质激素,常可缓解病情。

  2.对慢性哮喘的处理。目的是控制症状,减少复发,日常生活恢复。治疗取决于疾病,谁当选,短效β2受体激动剂间歇吸入,接触已知的抗原的色甘酸钠。基本的治疗中度每日低剂量吸入糖皮质激素或色甘酸钠。症状和2受体激动剂与β,但每天不超过4次。无效可增加吸入糖皮质激素的量。也可加用长效支气管扩张剂(包括茶碱)。重度慢性哮喘,吸入糖皮质激素和糖皮质激素口服高剂量的长效支气管扩张剂,吸入长效β2受体激动剂。

  【螺旋霉素的动力学】

  产品耐酸,口服吸收好,由胃肠道吸收脱乙酰螺旋霉素和抗菌后效应为。单剂量口服0.2g后2小时血浆峰浓度(Cmax)1mg/L.本品在体内分布广泛,在胆汁中的浓度,尿,脓液,支气管分泌物,肺癌和前列腺一般比血浓度高,本品不能通过血脑屏障。平均血消除半衰期(T1 / 2β)约为4 ~ 8小时。多次给药后体内的积累。本产品主要通过粪便排泄,约5%的剂量15%尿中排泄,12小时后,其中大部分是代谢产物,在15 ~胆血浓度的40倍。

  药物后遗效应简介

  是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。如头一日晚上服用巴比妥类催眠药后,次日早晨仍有困倦、头晕、乏力等后遗作用。长期应用皮质激素停药一定时间后,即使肾上腺皮质功能恢复至正常水平,应激反应在停药半年以上的时间内可能尚未恢复。

  

执业药师药理学2016年考点(二)

 

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  执业药师药理学考点(二)2016

  片剂的常用辅料

  从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(excipients或 adjuvants)。根据它们所起作用的不同,常将辅料分成如下四大类:填充剂(fillers)或稀释剂(diluents)、黏合剂(adhesives)、崩解剂(disintegrants)和润滑剂(1ubricants)。

  除了上述四大辅料以外,片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观,但无论加入何种辅料,都应符合药用的要求,都不能与主药发生反应,也不应妨碍主药的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收,淀粉能延缓水杨酸钠的吸收,碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。因此,应当根据主药的理化性质和生物学性质,结合具体的生产工艺,通过体内外实验,选用适当的辅料。

  注射用水

  (一)制药用水,纯化水、注射用水和灭菌注射用水

  《中国药典》2010年版所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得的水)。

  纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水,不含任何附加剂,其质量应符合《中国药典》纯化水项下的规定。纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水;可作为中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂;口服、外用制剂配制用溶剂;非灭菌制剂用器具的精洗用水。也可以作为非灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。

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2016年执业药师《药理学》考点(一)

 

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  地塞米松肌注

  肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8~16mg,间隔2~3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~-20mg,或遵医嘱。

  时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液 ⑴1ml:2mg;⑵1ml:5mg;地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%.口服,一日0.75~6mg,分2~4次服,维持量,一日 0.5~0.75mg,下午1时补足全量。1点以后不用药。

  多巴胺药代动力

  口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5 分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。

  卡那霉素的功能作用

  大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。绿脓杆 菌,革兰阳性菌(除金黄色葡萄菌外)、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。

  肌注0.5g,1小时血药浓度达峰,约为20μg/ml,t1/2约为2.5小时,血浆蛋白结合率很低,分布容积(Vd)为0.26±0.05L/kg,用药后24小时内有90%的药物自尿中以原形排泄。本品较易渗入胸水、腹水。在脑脊液中不能达到有效浓度。

  口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备,并有减少肠道...