留学群西药学药物微囊化后的优缺点考点

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2017执业药师西药学药物微囊化后的优缺点

 

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  药物微囊化后的优点:

  1、增加药物的稳定性;

  2、延长药物的作用时间;

  3、防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用;

  4、掩盖药物的不良臭味;

  5、防止药物的挥发损失;

  6、使某些液体药物固体化以便运输、应用与贮存;

  7、减少复方制剂中的配伍禁忌;

  8、使制剂具有缓释性、控释性;

  9、提高药物生物利用度。

  药物微囊化后的缺点:

  1、缺乏简单的适用于所有囊心物的包裹方法,技术条件也难掌握;

  2、不能连续生产;

  3、药物释放不稳定。

  1.物理化学法

  1)单凝聚法

  原理:作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化,使明胶的溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊,最后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性,加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。

  2)复凝聚法

  原理:利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材,在一定条件下,带相反电荷的高分子相互结合,形成复合物后溶解度下降,自溶液中凝聚析出成囊。最后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。

  3)除以上两个方法外还有:溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法。

  2.物理机械法

  将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。

  具体有:喷雾干燥,空气悬浮,喷雾凝结法等。

  3.化学法

  在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。

  具体有:界面缩聚法,辐射交联法等。


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