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2020执业药师《药学专业知识二》复习考点汇总【七】

 

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2020执业药师《药学专业知识二》复习考点汇总【七】

  药物治疗的选择原则

  明确问题(诊断)→确定治疗目标→选择治疗方法→开始治疗(处方+指导)→监测治疗结果→问题是否解决:是→停止否→重新检查各个步骤。

  选择的原则是药物的有效性、安全性、经济性,此外也要考虑给药的方便性。

  有效性(efficacy)是选择药物的首要标准,无效药物不值得进一步验证。

  安全性(safety)用药安全是药物治疗的前提。

  经济性(economy)治疗总成本,而不是单一的药费。

  方便性(convenience)可能影响病人对治疗的依从性。

  泻药的药理作用特点

  1. 容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠。

  口服吸收少(20%),在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分,刺激肠蠕动产生导泻作用。

  适合:需快速清洁肠道者。对粪便干结为主要症状者效果较好。

  2. 渗透性泻药:乳果糖。

  人工合成的不吸收性双糖,可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果--治疗慢性功能性便秘。

  治疗:高血氨症--(补充:TANG肝性脑病)。

  3. 刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

  药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动,产生反射性排便。

  适用于:急慢性便秘、习惯性便秘。

  4. 润滑性泻药(粪便软化药):甘油栓剂(开塞露)。

  5. 膨胀性泻药:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

  在肠内吸收水分后膨胀形成胶体,使肠内容物变软,体积增大,反射性增加肠蠕动而刺激排便。

  2020执业药师《药学专业知识二》复习考点【二】

  催眠药的药理作用

  催眠药对整个大脑皮层有弥散的抑制作用,主要药理作用是催眠和较弱的镇静作用,主要用于治疗失眠和轻度的神经症。弱安定药的主要作用部位是边缘系统和间脑,能解除情绪焦虑和精神紧张,调整情绪障碍和植物神经系统的功能紊乱,主要适应症为焦虑紧张症状突出的神经症。强安定药主要作用于脑干网状结构。网状结构的上升系统,对维持大脑皮层的兴奋性和觉醒有关;而下降系统,则与运动和行为有关。这种选择的作用,能清除病理性兴奋,减轻焦虑紧张、幻觉妄想和病理性思维等精神症状;同时,治疗剂量又不致产生深睡等意识障碍,主要适应症为精神分裂症、躁狂症等重精神病。

  镇痛药的药理作用

  CNS系统:

  (1)镇痛镇静:对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛),改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。

  (2)镇咳:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用。

  (3)抑...

2020执业药师《药学专业知识二》复习考点汇总【二】

 

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2020执业药师《药学专业知识二》复习考点汇总【二】

  咖啡因的作用特点和不良反应

  【作用特点和应用】

  1.中枢神经系统

  (1)小剂量选择性兴奋大脑皮层, 使精神振奋,睡意消失,改善思维,提高效应

  (2)较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,可用于治疗中枢性呼吸衰竭。

  2.心血管系统

  能收缩脑动脉,减轻血管搏动,故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛,医|学教育网搜集整理与麦角胺合用治疗偏头痛。

  【不良反应】

  中枢兴奋症状,中毒可致惊厥。 氯酯醒(遗尿丁) 能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统。 可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿。 哌醋甲酯(利他林) 对精神活动有选择性兴奋作用,可用于呼吸抑制,小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症。

  2020执业药师《药学专业知识二》复习考点【二】

  抗组胺药及其应用

  体内组胺受体有H1、H2、H3三种亚型,其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌,当H1受体活化时,可引起过敏性荨麻疹、血管神经水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支气管痉挛等反应。H2受体则主要分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞,具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用。临床常用的主要是组胺H1受体拮抗药,如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等,是目前应用最广泛的非特异性异常抗变态反应药,能与组织胺竞争效应细胞上的组胺H1受体,使组胺不能同H1受体结合,从而抑制其引起过敏反应的作用。

  抗组胺药的临床用途广泛。除了治疗速发变态反应外,也常用于防止药物反应和输血反应;这类药物大多有中枢抑制和麻醉作用,所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病;它对前庭有抑制作用,所以又适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等场合;此外,它还用作一般的止痒、止咳、止痛、镇静,或作为麻醉前用药。它对支气管平滑肌的解痉作用较差,这是因为哮喘发作时,白三烯收缩支气管平滑肌的作用远较组胺为明显的缘故。所以抗组胺药不作为治疗哮喘的主要药物。H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用,所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用。息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用。

  应用:常用的H1受体拮抗剂

  扑尔敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)口服: 成人 4mg tid。小儿 0.35mg/kg/天,分3——4次。肌注:5——20mg/次。

  异丙嗪(promethazine,phenergan)口服:12.5——25mg,qd——bid。针剂,2ml含50mg,肌注25mg——50mg,qd。也可加在500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴,qd。

  常用的H2受体拮抗...

2020执业药师《药学专业知识二》复习考点汇总【一】

 

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2020执业药师《药学专业知识二》复习考点汇总【一】

  碳酸锂的药理机制及不良反应

  1.机制——复杂,了解:

  ①抑制去极化和Ca2+依赖的NA和DA从神经末梢释放,而不影响5——HT释放;

  ②摄取突触间隙中儿茶酚胺,并增加其灭活;

  ③抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C所介导的反应;

  ④影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布,影响葡萄糖的代谢。

  2.不良反应

  轻度——恶心、呕吐、腹痛、腹泻和细微震颤;

  较重——精神紊乱、反射亢进、明显震颤、发音困难、惊厥、直至昏迷与死亡。

  治疗指数很低,测定血药浓度至关重要。

  2020执业药师《药学专业知识二》复习考点【二】

  芬太尼药理作用及应用

  【药理及应用】为阿片受体激动剂,属qiang效麻醉性镇痛药,药理作用与吗啡类似。动物实验表明,其镇痛效力约为吗啡的80倍。镇痛作用产生快,但持续时间较短,副作用比吗啡小。适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药;与氟哌啶配伍制成“安定镇痛剂”,用于大面积换药及进行小手术。

  【用法】

  (1)麻醉前给药0.05——0.1mg,于手术前30——60分钟肌注。

  (2)诱导麻醉静注0.05——0.1mg,间隔2——3分钟重复注射,直至达到要求;危重病人、年幼及年老病人的用量减小至0.025——0.05mg.

  (3)维持麻醉当病人出现苏醒状时,静注或肌注0.025——0.05mg.

  (4)一般镇痛及术后镇痛肌注0.05——0.1mg.可控制手术后疼痛、烦躁和呼吸急迫,必要时可于1——2小时后重复给药。

  2020执业药师《药学专业知识二》复习考点【三】

  氟西汀的临床应用及适应症

  ①适用于抑郁症及其伴随之焦虑,尤宜用于老年抑郁症。

  ②用于治疗强迫症,但药物剂量应相应加大。

  ③适用于神经性贪食症。

  ④用于治疗惊恐状态,对广泛性焦虑障碍也有一定疗效。

  临床应用:

  口服:20毫克/日。用于治疗强迫症,20——60毫克/日。用于治疗(神经性贪食症),60毫克/日。老年人日剂量一般不宜超过40mg。最高推荐日剂量为60mg。

  2020执业药师《药学专业知识二》复习考点【四】

  乙酰唑胺使用注意事项

  (1)长期应用需同时加服钾盐,以防血钾过低。<...

2019执业药师《药学专业知识二》高频考点汇总【四】

 

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2019执业药师《药学专业知识二》高频考点汇总【四】

  分娩前两周孕妇用药

  需特别慎重应用的药物;

  抗菌药(大剂量青霉素、红霉素、磺胺类等);维生素(K3与K4等);麻醉药(乙醚、氯仿等);镇痛药(吗啡、哌替啶、美沙酮等);解痉药(颠茄制剂、东莨菪碱等);散瞳药;利尿药;兴奋药;抗高血压药(利血平等);抗心律失常药(利多卡因等);口服降糖药(苯乙双胍等)。

  分娩期用药注意

  哌替啶是常用的分娩镇痛药。吗啡类及鸦片制剂因具有强力抑制胎儿呼吸而不宜采用。用于引产和促进分娩常以缩宫素静滴,麦角制剂可致强直性子宫收缩,胎儿娩出前不宜使用,垂体后叶素可升高血压,妊娠高血压及合并高血压孕妇禁用。而预防和治疗早产可采用硫酸镁、硝苯地平、沙丁胺醇等子宫收缩抑制药及吲哚美辛等前列腺合成酶抑制药。

  2019执业药师《药学专业知识二》高频考点【二】

  兴奋大脑皮层的药物:咖啡因

  咖啡因(caffeine,咖啡碱)为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。此外,茶叶还含茶碱(theophyline),均属黄嘌呤类,药理作用相似,但咖啡因的中枢兴奋作用较强,临床主要用作中枢兴奋药;茶碱的舒张平滑肌作用较强,主要用作平喘药。

  「药理作用及临床应用」咖啡因对大脑皮层有兴奋作用,人服用小剂量(50~200mg)即可使睡意消失,疲劳减轻,精神振奋,思维敏捷,工作效率提高,因此咖啡和茶叶早就成为世界性的兴奋性饮料成分。在动物实验,咖啡因可引起觉醒型脑电波,损伤其间脑与中脑后,此作用仍存在,这提示作用部位在大脑皮层。较大剂量时则要直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高;在呼吸中枢受抑制时,尤为明显。中毒剂量时则尚兴奋脊髓,动物发生阵挛性惊厥。咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管(冠状血管、肾血管等),但此外周作用常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢的作用所掩盖,故无治疗意义。此外,咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。近报道称治疗量咖啡因和茶碱能在体内竞争性拮抗腺苷受体,又知腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。这提示咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用与其阻断腺苷受体之效有关。

  咖啡因主要用于对抗中枢抑制状态,如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等,可肌内注射苯甲酸钠咖啡因。此外,咖啡因还常配伍麦角胺治疗偏头痛;配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。此时,它由于收缩脑血管,减少脑血管搏动的幅度而加强以上药物止头痛的作用。

  「不良反应」一般少见,但剂量较大时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛;剂量过大也可引起惊厥。乳婴高热时易致惊厥,应选用无咖啡因的复方解热药。

  2019执业药师《药学专业知识二》高频考点【三】

  抗高血压药物的分类

2019执业药师《药学专业知识二》高频考点汇总【一】

 

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2019执业药师《药学专业知识二》高频考点汇总【一】

  1、要对患者做好心理诱导

  对于年幼的患儿,可以通过分散其注意力或游戏疗法(如先给毛绒玩具打针)等来帮助他们消除心理障碍。对年龄较大的患儿可采用放松训练等激励式疗法。

  2、先备饭菜再注射胰岛素

  糖友一般应在餐前30分钟注射胰岛素,而且要保证30分钟后可以进食。所以zui好的办法就是准备好饭菜之后,再打胰岛素,这样可以避免某些危险情况的发生?。

  3、减轻注射时疼痛的技巧

  (1)胰岛素需放至室温下;

  (2)待消毒皮肤的酒精挥发;

  (3)注射器中无气泡;

  (4)进针要快;

  (5)进针和拔针时别改变方向;

  (6)肌肉放松;

  (7)更换注射部位;

  (8)尽量减少注射器重复使用次数。

  4、注射后立即拔针不可取

  在操作中发现,注射完毕后立即拔出针头可能会发生漏液的现象,使胰岛素利用度降低,影响降糖效果。对此,《注射技术指南》指出:“当活塞完全推压到底后,针头在皮肤内应置留至少10秒钟再拔出。”

  5、重复使注射器的的注意事项

  胰岛素专用注射器,重复使用会使针头出现毛刺、倒钩,增加注射时的疼痛,所以zui好不要重复使用。如经济条件差可重复使用,但必须注意以下几点:

  (1)只能本人重复使用;

  (2)注射器在不使用时一定要盖上针帽;

  (3)除了干净的皮肤及胰岛素瓶塞外,不要让针头接触任何其他物品,否则需更换;

  (4)针头弯了或钝了后不应再用;

  (5)不要用酒精擦拭针头;

  (6)尽量减少重复使用次数,反复使用不要超过10次或3天。

  6、废弃针头不要乱丢

  注射后的注射器及注射针头均属于医疗污染锐器,不合理的处理不仅会伤及他人,还可对环境造成一定的污染。因此,待针头拔出后,应立即将针头从注射笔上取下,将针头或注射器放入专用废弃容器内再丢弃。如果没有专用废弃容器,可以用加盖的硬壳容器等不会被针头刺穿的容器替代。

  2019执业药师《药学专业知识二》高频考点【二】

  儿童感冒时使用抗菌药物的注意事项

  儿童感冒时使用抗菌药物的指征主要有:有明确的并发感染指征,如细菌培养有病原菌;服用抗病毒药物后仍不退热;为防止6个月以下月龄婴儿发生继发性细菌感染;血象检查白细胞总数明显增高;经常患扁桃腺炎者;出现气管炎(咳嗽、脓痰)或肺炎征兆者。

  用药时应注意剂量不宜过大,服用时间不应过长;注意多喝...

2017年执业药师《药学专业知识二》考点:平喘药的第一亚类

 

  要参加执业药师考试的同学们,留学群为你整理“2017年执业药师《药学专业知识二》考点:平喘药的第一亚类”,供大家参考学习,希望广大放松心态,从容应对,正常发挥。更多资讯请关注我们网站的更新哦!

  2017年执业药师《药学专业知识二》考点:平喘药的第一亚类

  平喘药的第一亚类

  支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

  平喘药:

  1.肾上腺素能β2受体激动剂

  2.M胆碱受体阻断剂

  3.磷酸二酯酶抑制剂

  4.白三烯受体阻断剂

  5.吸入性糖皮质激素

  缓解哮喘发作

  有抗炎作用,适用于控制或预防哮喘发作。

  第一亚类 β2受体激动剂控制哮喘急性发作首选药。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  ①激动呼吸道平滑肌β2受体激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离Ca2+减少松弛支气管平滑肌;

  ②激动肥大细胞β2受体减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放,降低微血管通透性增加气道上皮纤毛摆动。

  1.短效β2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

  (1)沙丁胺醇对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。

  (2)特布他林对β1受体的作用(心脏兴奋),极小。可口服。

  2.长效β2受体激动剂:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

  不单独使用,须+吸入性糖皮质激素需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

  不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

  (二)典型不良反应

  1.高剂量严重的低钾血症。

  2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

  3.长期、单一应用耐药性(审美疲劳TANG)。

  (三)禁忌证:妊娠期。

  (四)药物相互作用

  1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。

  2.与茶碱类药合用,增强对支气管平滑肌的松弛作用,不良反应也加重。

  二、用药监护

  (一)合理选择,正确使用

  1.短效药急性发作(3个不宜TANG)。

  ①不宜长期使用按需间歇。

  ②不宜单一使用。

  ③不宜过量应用骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

  2.缓释及控释制剂反复发作和夜间哮喘。

  (二)规范给药途径

  (1)首选吸入给药。

  (2)静脉用药会增加血糖浓度,故糖尿病患者使用需监测血糖。

  

2017年执业药师《药学专业知识二》考点:平喘药的第三亚类

 

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  2017年执业药师《药学专业知识二》考点:平喘药的第三亚类

  平喘药的第三亚类

  第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

  茶碱类

  不良反应多,已降为二线用药。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或cGMP的浓度松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

  2.阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用,改善患者膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳,改善肺功能。

  3.直接松弛呼吸道平滑肌。

  4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放抗炎。

  用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

  1.茶碱用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。

  【注意】可致心律失常。

  2.氨茶碱:

  茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。

  用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。

  很少用于哮喘重度发作。

  【注意】可使青霉素灭活或失效,不宜合用。

  3.多索茶碱:

  作用较氨茶碱强10~15倍,并有镇咳作用。

  不阻断腺苷受体,较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

  4.二羟丙茶碱:

  平喘作用只有氨茶碱的1/10,对心脏和神经系统的影响较小,尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

  (二)典型不良反应(多、严重)

  常见:过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

  发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛,严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

  (三)药物相互作用

  1.与糖皮质激素协同尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

  2.与普萘洛尔拮抗。

  二、用药监护

  (一)监测血浆药物浓度

  有效血浆浓度(5~20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近,难以掌握,应监测茶碱血浆浓度洋地黄类。

  (二)注意不同给药途径的差异

  (1)空腹口服,吸收较快。

  (2)保留灌肠给药吸收迅速,但可引起局部刺激,多次给药可致药物在体内蓄积,引起毒性反应。

  (3)肌内注射可刺激注射部位,引起疼痛、红肿,目前已少用。静脉注...

2017执业药师《药学专业知识二》考点:抗心力衰竭药

 

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  抗心力衰竭药的分类及作用特点

2017年执业药师《药学专业知识二》考点速记:抗心力衰竭药

  抗心力衰竭药物相互作用

  1.地高辛与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%—100%.剂量应减半。

  2.由于噻嗪类和袢利尿剂可以引起低钾血症和低镁血症,会增加洋地黄中毒的危险,应监测并及时纠正电解质紊乱。

  3.地高辛可在肠道内寄生的迟缓真杆菌的作用下转化为无强心作用的双氢地高辛和双氢地高辛苷元,约有10%地高辛使用者主要以该种方式代谢地高辛。而口服红霉素、克拉霉素和四环素等抗菌药物减少地高辛的转化,生物利用度和血清药物浓度增加。

  4.普罗帕酮可减少地高辛的肾脏以及肾脏外的清除率,导致血清地高辛浓度增加30%~40%.因此,合用时地高辛需减量。

  5.螺内酯与地高辛合用可使后者的血浆药物浓度增加25%以上。具体作用机制复杂,可能与降低地高辛的肾和非肾脏清除率,减少地高辛的分布容积等有关。

  6.维拉帕米可抑制地高辛的转运蛋白,导致地高辛的肾和非肾脏清除率降低,血清地高辛浓度增加70%~100%.合用时需监测本品血浆浓度,并按需要酌情调整,剂量减半;或选用其他钙通道阻滞剂。

  7.洋地黄化时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻滞,尤其是同时静脉注射钙盐时。

  8.环孢素可使地高辛的血浆浓度增加而致中毒。


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2017执业药师《药学专业知识二》考点:吗啡的临床应用

 

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  吗啡的临床应用

  1.镇痛:

  吗啡对多种疼痛均有效:

  (1)可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛;

  (2)对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛,如胆绞痛和肾绞痛,加用解痉药如阿托品可有效缓解;

  (3)对心肌梗死引起的剧痛,除能缓解疼痛和减轻焦虑外,其扩血管作用可减轻患者心脏负担。

  久用易成瘾,除癌症剧痛外,一般仅在其他镇痛药无效时短期应用。

  诊断未明前慎用,以免掩盖病情而延误诊断。

  2.心源性哮喘:

  对于左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难(心源性哮喘)。

  除应用强心苷、氨茶碱及吸入氧气外,静脉注射吗啡常可产生良好效果,可迅速缓解病人气促和窒息感,促进肺水肿液的吸收。其机制可能是:

  (1)由于吗啡扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除;

  (2)其镇静作用又有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪;

  (3)此外,吗啡降低呼吸中枢对C02的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋,使急促浅表的呼吸得以缓解,也有利于心源性哮喘的治疗。

  但当病人伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多时禁用。

  3.止泻:

  适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊。如伴有细菌感染,应同时服用抗生素。


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2017执业药师《药学专业知识二》考点:胰岛素

 

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  胰岛素

  糖尿病是以高血糖为主要特征的代谢内分泌疾病,系因胰岛素绝对或相对不足所致。胰岛素是由胰岛β细胞分泌的分子量为56kD的酸性蛋白质,由A、B两条多肽链通过两个二硫键以共价键联结而成。药用胰岛素一般由猪、牛胰腺提取,目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌或酵母菌生产胰岛素,还可将猪胰岛素β链30位的丙氨酸用苏氨酸取代而获得人胰岛素。

  【药动学】胰岛素口服无效,因易被消化酶破坏,因此所有胰岛素制剂都须经注射给药。皮下注射吸收快,作用时间短,t1/2为9~10min,但作用可维持数小时。胰岛素主要在肝、肾灭活,经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸。严重肝、肾功能不全能影响其灭活。向胰岛素制剂中加入碱性蛋白或锌,可使其等电点接近体液pH,降低溶解度,增加稳定性,延缓吸收和作用时间,可制成中、长效制剂。但加入的蛋白可增加制剂的抗原性,不可静注。

  【药理作用】

  1.对糖代谢的影响。增加葡萄糖的运转,促进外周组织对葡萄糖的摄取,加速葡萄糖的氧化分解,增加糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和异生。

  2.对脂肪代谢的影响。增加脂肪酸的运转,促进脂肪合成并抑制其分解,降低游离脂肪酸和酮体的生成。

  3.对蛋白质代谢的影响。增加组织细胞对氨基酸的转运,促进蛋白质合成(包括mRNA的转录及翻译),同时又抑制蛋白质的分解。

  【临床应用】

  1.重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病。

  2.非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM,2型),经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。

  3.糖尿病发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中毒及非酮症高渗性昏迷和乳酸酸中毒等。

  4.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及大手术前后。

  5.糖尿病病人有慢性肝肾疾病及功能不全。

  【不良反应】

  1.低血糖反应。最常见,多数因剂量过大或进食太少或运动过多所致。其症状因制剂类型而异。普通胰岛素能迅速降血糖,出现饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状,严重者引起昏迷、惊厥及休克,甚至死亡。长效胰岛素制剂降血糖作用缓慢,一般不出现上述症状,而以头痛、精神和情绪紊乱、运动障碍为主要表现。为防止低血糖反应的严重后果,应让患者或其家属熟知该反应,以便及早发现,及时进食或饮糖水等以防止进一步发展。严重者须立即静注50%葡萄糖救治。但须注意鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒昏迷及非酮症高渗性昏迷。

  2.过敏反应。多数因使用不纯的动物来源的胰岛素或者胰岛素变质所致,也可能由于胰岛素制剂的某些添加剂所致。一般反应较轻,仍可引起过敏性休克。轻者可用抗组胺药,重者须使用糖皮质激素治疗。

  3.胰岛素抵抗。主要有两种情况:一种是急性抵抗,由于并发感染、创伤、手术等应激状态时,血中抗胰岛素物质(如胰岛素抗体、胰高血糖素)增多,或因酮症酸中毒时,血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用。在这种情况下,需短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。另一种是慢性抵抗,其原因复杂,可...