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要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。留学群执业药师考试栏目为大家提供“执业药师药学知识二2017考点解析：镇痛药”，希望对大家有所帮助!
第五节 镇痛药
根据止痛强度：
1.弱阿片类药：可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;
2.强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
镇痛机制——通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，解除疼痛感受。
补充：吗啡——激动阿片受体
——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。
阿片类受体——
(1)μ受体：
①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性;
②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。
(2)κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑制;
(3)δ受体——镇痛，血压下降、缩瞳、欣快感。
其他作用：
1.止泻——通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能;
2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。
(二)典型不良反应
1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛;
2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。
3.少见：瞳孔缩小、黄视。
4.抗利尿作用——吗啡最为明显。
(三)禁忌证
1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻——禁用吗啡。
2.多痰——禁用可待因。
3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。
4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全——禁用哌替啶。
哌替啶——不可广泛用于晚期癌性疼痛。
为什么?
——在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性：震颤、抽搐、癫痫大发作。
二、用药监护
(一)妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全
(1)成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状——戒断治疗。
(2)儿童及老年——清除缓慢，血浆半衰期长，尤易引起呼吸抑制——减少剂量。
(二)减少生理或心理依赖性——逐渐停药，减少用量\戒毒治疗。
戒断症状
(三)规避不利的应用方法
(1)皮下或肌内注射麻醉性镇痛药时，患者应卧床休息一段时间——以免出现头痛、恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。
(2)门诊患者的镇痛，选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂...
11-14
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每日一题
(单项选择题)下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是( )。
A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量
D.表观分布容积的单位是L/h
E.表观分布容积具有生理学意义
【答案】A
【考点】药物的分布
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每日一题
(单项选择题)易引起低血钾的利尿药是( )。
A.山梨醇
B.阿米洛利
C.氢氯噻嗪
D.氨苯蝶啶
E.螺内酯
【答案】C
【考点】过时考点
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每日一题
(单项选择题)60%的吐温80(HLB值为15.0)与40%的司盘80(HLB值为4.3)混合，混合物的HLB值为( )。
A.10.72
B.8.10
C.11.53
D.15.64
E.6.50
【答案】A
【考点】注射剂的附加剂
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11-09
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每日一题
(单项选择题)一般情况下，青霉素每日二次肌注射才达到治疗要求，原因是( )。
A.t1/2为10-12h
B.细菌受其一次杀伤后恢复细菌增殖力一般要6-12h
C.体内维持有效血药浓度为6-12h
D.相对脂溶性高，易进入宿主细胞
E.在感染病灶停留时间为8-12h
【答案】B
【解析】青霉素具有明显的抗菌作用，细菌被青霉素一次杀伤后恢复其增殖力一般要6-12h。故一般情况下，每日二次肌注能达到治疗要求，但严重感染时应3-4h给药一次。故答案为B。
【考点】抗生素类抗菌药
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每日一题
(单项选择题)选择性降低浦氏纤维自律性，缩短APD的药物( )。
A.利多卡因
B.奎尼丁
C.普鲁卡因胺
D.普萘洛尔
E.胺碘酮
【答案】A
【解析】①利多卡因能促进浦氏纤维4期K+外流，也降低Na+内流，使4期舒张去极化速度降低，因而降低心室异位节律点的自律性;利多卡因抑制2期少量Na+内流，促进3期K+外流，使APD及ERP缩短，但APD缩短更明显，故ERP/APD增大，ERP相对延长，有利于消除折返。
②奎尼丁、普鲁卡因胺、普萘洛尔、胺碘酮都使APD延长，不符合题意。
故答案为A。
【考点】抗心律失常药
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每日一题
(单项选择题)H2受体阻断药临床主要用于( )。
A.抗过敏
B.止吐
C.治疗消化道溃疡
D.镇静
E.治疗晕动病
【答案】C
【考点】抗溃疡药
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第一单元 精神与中枢神经系统疾病用药
第一节 镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
●小剂量——镇静、催眠;
●中剂量——麻醉;
●大剂量——昏迷，甚至死亡。
●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;
●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。
.苯二氮(艹卓)类——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。
●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮
●阿普唑仑
地西泮——吸收最快。
【地西泮】——用于：
1.焦虑镇静催眠
2.抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。
3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;
4.手术麻醉前给药。
镇静焦虑助睡眠，
癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好，
中枢肌松解痉挛。
地西泮口诀
【注意事项】
(1)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
(2)不要骤然停药——防止反跳现象。
(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。
3.其他类——特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类
①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。
②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。
③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!
2.苯二氮(艹卓)类
①耐药性;
②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。
③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
3.其他类
①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。
②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。
(三)药物相互作用
主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。
①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。
②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。
③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。
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