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09-07
执业药师药学专业知识考生了解多少呢？还不知道的小伙伴们看过来，下面由留学群小编为你精心准备了“2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【一】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!
2020年执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【一】
一、红霉素
红霉素从链丝菌分离而得。
【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性，大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸移位，而抑制蛋白质合成。
【体内过程】红霉素不耐酸，口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐，能耐酸、无味，适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快，2小时血药浓度达到高峰，可维持6——12小时，t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏，胆汁中浓度高，约为血浆浓度的10倍，仅少量药物(12%)由尿排泄。
【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。
【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害，如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。
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09-07
执业药师知识点是很多的，特别是药理学知识点，下面由留学群小编为你精心准备了“2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【二】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!
2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【二】
一、苄酮香豆素钠
苄酮香豆素钠为间接作用的抗凝剂，通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。苄酮香豆素钠的作用是抑制羧基化酶，而对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以苄酮香豆素钠起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长，直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失。
此外，苄酮香豆素钠尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质，并释放入血，其抗原性与有关凝血因子相同，但无凝血功能?，相反地有抗凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在苄酮香豆素钠作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少，而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多，达到抗凝效应。苄酮香豆素钠的药动学参数更稳定，故优于其他口服抗凝剂(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对苄酮香豆素钠不耐受时，其他口服抗凝剂才作为首选，但它们与苄酮香豆素钠相比，在安全性或有效性方面均不具任何优越性。
在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时，苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时，皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠，因后者易通过胎盘。，苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时，皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠，因后者易通过胎盘。
二、氯霉素的药理性能
为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。
氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。?但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。
细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性，主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性，使氯霉素不能进入菌体而耐药。
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执业药师关于药理学知识点考生记住了吗？还不清楚的考生看过来。下面由留学群小编为你精心准备了“2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【三】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!
2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【三】
一、吡诺克辛药理作用
1、药理作用
本品能抑制芳香氨基酸异常代谢生成的醌类物质，防止晶体内不溶性蛋白质的形成，抑制白内障的发展。其化学结构与昆虫眼色素极相似，具有防止水晶体的水溶性蛋白变性，阻止白内障病情进展效用。据称本品能防止晶状体变性，阻止白内障病情的发展。
2、适应症
用于老年性白内障，对糖尿病引起的白内障?、外伤及先天性白内障以及色素性视网膜炎亦可用。
3、用法用量
滴眼前将药片(每片含药0.75——1mg)溶于所附溶媒(15——20ml)内。滴时，每次1——5滴，1日5次。
4、注意事项
药液须避光，并放置凉处。
解调血脂药临床应用及不良反应
二、临床应用
1.主要用于原发性高TG血症，对Ⅲ型高脂蛋白血症、混合型高脂蛋白血症也有较好的疗效;
2.也可用于2型糖尿病的高脂血症。
三、不良反应
1.一般耐受是好，不良反应发生率约5%——10%.
2.主要为消化道反应：如食欲不振、恶心、腹胀等。
3.其次有乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。
4.偶有肌痛、尿素氮增加、氨基转移酶升高，停药后可恢复。
5.氯贝丁酯不良反应较多且严重，可致心律失常、胆囊炎和胆石症等，胃肠道肿瘤的发病率增加。
注意事项有肝胆疾病、孕妇、儿童、肾功能不全者禁用。
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01-05
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第11章 肾上腺素受体阻断药
1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用
能选择性阻断a受体。舒张血管的作用较强。
一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力↓血压↓。
大剂量也可通过阻断a受体而舒张血管。
1.外周血管痉挛性疾病
2. 抗休克 适用于心排出量低，外周阻力高休克病人。
3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局部浸润注射。
4.嗜铬细胞瘤的诊断与治疗
2、简要分析先用α受体阻断药后再用肾上腺素、血压的变化及其原因
血压不升反降。原因：a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
3、简述β受体阻断药的外周，β受体阻断及其效应变化
(1) b受体阻断作用
1) 心脏：阻断心脏b受体，心肌收缩力↓、心率↓、心肌耗氧量↓，心排出量↓。心房和心室的传导↓、房室功能不应期↑、P-R间期↑。
2) 血管和血压：用药早期，除脑血管外，血管的张力↑，外周阻力↑，器官血流量↓。b受体阻断药均有良好的抗高血压作用。
3) 支气管：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。
4) 代谢：脂肪分解↓;血糖↓。
5) 肾素：肾素的释放↓。
[临床应用]高血压、心绞痛和心律失常等， 甲亢，偏头痛、青光眼。
4、简述长期用普萘洛尔治疗突然停药常可引起反跳现象及其原因
长期应用B受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升，严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳。其机制与受体向上调节有关。
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第10章 肾上腺素
1、简述肾上腺素治疗过敏性休克的药理学基础
激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性;激动B受体可改善心功能，缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，首选药。
2、简述去甲肾上腺素的临床应用
1.休克
2.上消化道出血 稀释后口服。
3、简述麻黄碱的临床应用
1.支气管哮喘 适用于轻度支气管哮喘的防治。
2.低血压 可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉 所致低血压的防治。
3.鼻黏膜充血和肿胀 常用0.5%溶液滴鼻
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
4、简述多巴胺用于休克治疗的药理学基础：主要激动A、B和外周的多巴胺受体。
5、简述间羟胺取代去甲肾上腺素用于休克早期的原因
间羟胺可静滴也可肌内注射。
6、简述异丙肾上腺素的主要不良反应
心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等，长期使用可产生耐受性。
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第9章 胆碱受体阻断药
1、试比较琥珀胆碱与筒箭毒碱的作用机制
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琥珀胆碱
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筒箭毒碱
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前期给予氯化筒箭毒碱
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拮抗效果
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增强效果
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前期给予琥珀胆碱
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有时产生快速耐受，可能出现增强效果
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无效，或拮抗效果
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胆碱酯酶抑制剂作用效果
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12-06
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第8章 抗胆碱药
1、简述阿托品的作用和临床应用
(1).腺体 抑制腺体分泌。
(2).眼：1)扩瞳2)升高眼内压3)调节麻痹
(3).平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。
(4).心血管系统： 1)心率 量大减慢，量大增大 2)房室传导 对抗迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。
(5).CNS 基本是兴奋 严重中毒：由兴奋→抑制→昏迷→呼吸麻痹。
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛、膀胱刺激症状和遗尿症。
2.抑制腺体分泌：麻醉前给药及用于盗汗、流涎症。
3.眼科：(1)虹膜睫状体炎：松弛虹膜环状肌和睫状肌→使其休息→消退炎症;扩瞳可防止虹膜与晶体的粘连和瞳孔闭锁。(2)验光配镜屈光度。调节麻痹+晶体固定 有利于正确测定。(3)眼底检查
4.缓慢型心律失常
5.抗休克 解除血管痉挛，改善微循环。
6.解救有机磷酸酯类中毒。
2、简述阿托品治疗有机磷酯类中毒采用大剂量阿托品化有哪些主要指征
阿托品化的指标为：瞳孔较前散大;口 干，皮肤干燥;颜面潮红;肺部罗音减少或消失;心率加快等 。判定这些情况时应考虑下述特殊情况：如眼部受染，注射足量阿托品后，瞳孔可仍然小;而晚期严重中毒病人，由于缺氧瞳孔反而散大;并发肺炎时，肺部罗音可不消失;晚期昏迷病人颜面可不出现潮红;有时中毒后心率很快，应用足量阿托品后，心率反而减慢。
3、简述山莨菪碱用于治疗感染性休克优于阿托品的原因
不易进入中枢，影响小，毒性低。
4、简述东莨菪碱全身麻醉前给药优于阿托品的原因
主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此由于阿托品。
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第7章 胆碱酯酶抑制药
1、试述有机磷酯类中毒的典型症状
瞳孔明显缩小，眼球疼痛，结膜充血，睫状肌痉挛，视力模糊，眼眉疼痛，厌食，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，口吐白沫，大小便失禁，心律减慢，血压下降，肌无力，震颤，昏迷，惊厥等。
2、简述M受体阻断剂与胆碱酯酶复活药联用治疗有机磷酸酯类中毒的机制
M受体阻断药能迅速缓解M样中毒症状，AChE复活药不仅能恢复AChE的活性，还能直接于有机磷酸酯类结合，迅速改善N样中毒症状，对中枢中毒症状也有一定改善作用，故两种解毒药物合用能取得较好疗效。
3、试比较碘解磷定与氯解磷定的优缺点
氯：对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显。碘：对乐果无效。
4、急性中毒的救治原则
1.一般原则处理 洗胃和皮肤，抽胃液，导泻(MgS04)避免继续吸收。
2.及时足量、反复使用M受体阻断药阿托品止,为对症治疗。解除M样症状。
3.与胆碱酯酶复活药合用，治疗中重度中毒，恢复 AchE的活性，为对因治疗。
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第6章
1、毛果云香碱的药理作用与临床应用
药理作用：能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
1.眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。(近视)
2.腺体 分泌↑。(汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等)
3.平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。
4.心血管 心率和血压的短暂下降。
【临床应用】
1.青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。
2、试比较毛果云香碱与毒扁豆碱治疗青光眼机制
毛：降低眼内压，通过缩瞳作用使眼内压下降。
毒：可致睫状肌收缩而引起调节痉挛。
3、简述新斯的明临床应用的药理学基础
抑制AChE活性，ACh↑可兴奋 M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。
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第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.酰胺类中枢兴奋药——吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。
【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。
机制：
作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力。
促进突触前膜对胆碱的再吸收，促进乙酰胆碱合成。
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。
【适应证】轻、中度老年期痴呆症状。
3.其他类
(1)胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。
(2)艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。
(3)银杏叶提取物——清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。
【适应证】脑部、周边等血液循环障碍：
(1)脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;
(2)耳部血流及神经障碍——耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征;
(3)眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;
(4)末梢循环障碍——动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
(二)典型不良反应——几无可考性，略。
二、用药监护
(1)从小剂量用起，渐增。避免突然停药。
(2)使用利斯的明过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始。
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