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留学群为你整理了2018年执业药师《药学专业知识一》复习笔记(二)，希望可以给你帮助，更多资讯本网站将继续更新，敬请及时关注。
2018年执业药师《药学专业知识一》复习笔记(二)
巯嘌呤
【体内过程】巯嘌呤(Mercaptopurine，6-MP)口服吸收不完全，在肝脏有首过消除，口服生物利用度约5%～37%，个体差异大。静注血浆半衰期约50min.主要在肝代谢，少部分以原形由尿排出。
【药理作用】本品为嘌呤类拮抗剂，在体内被酶催化变成6-巯肌苷酸后，可抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍核酸合成。也可代谢为伪代谢物掺入DNA.巯嘌呤主要影响s期细胞，是周期特异性药物。
【临床应用】主要用于治疗急性白血病，但起效慢。本品对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎有一定疗效。对慢性淋巴细胞白血病、霍奇金病等基本无效。本品尚可作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及器官移植。
【不良反应】主要毒性为骨髓抑制，但发生比叶酸拮抗剂类缓慢得多。此外，还可产生高尿酸血症。成人中厌食、恶心或呕吐的发生率约为25%，胃炎和腹泻罕见。儿童的消化道反应比成人少见。约1/3成人可发生黄疸。此外可有脱发和致畸胎作用。
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2018年执业药师《药学专业知识一》复习笔记(一)
乙酰半胱氨酸的作用及应用
乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)性质不稳定，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起恶心、呕吐。对呼吸道有刺激性，可致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者慎用。滴入气管可产生大量分泌液，故应及时吸引排痰。雾化吸入不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触，应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素、四环素混合，以免降低抗生素活性。
高效利尿剂的不良反应
高效利尿剂有呋塞米(furosemide，呋喃苯胺酸)，依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)，布美他尼(bumetanide)。
高效利尿剂的不良反应：
1.水与电解质紊乱常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。低血钾症的症状为恶心、呕吐、腹胀、肌无力及心律失常等，严重时可引起心肌、骨骼肌及肾小管的器质性损害及肝昏迷，故应注意及时补充钾盐，加服留钾利尿药可避免或减少低血钾的发生。长期应用还可引起低血镁、K+和Mg2+之间的内在关系已明确，当低血K+与低血Mg2+同时存在时，如不纠正低血Mg2+，即使补充K+也不易纠正低血钾。
2.高尿酸血症和高氮质血症前者主要由利尿后血容量降低、胞外液浓缩，使尿酸经近曲小管的再吸收增加所致。另一原因是利尿药和尿酸经有机酸分泌途径排出时相互竞争，长期用药时多数病人可出现高尿酸血症，但临床痛风的发生率较低。
3.胃肠道反应表现为恶心、呕吐、上腹部不适，大剂量时尚可出现胃肠出血。
4.耳毒性呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，依他尼酸最易引起，且可发生永久性耳聋。组织学检查发现耳蜗管基底膜毛细胞受损伤，内淋巴电解质成分改变，如Na+、Cl-浓度的升高等可能与耳毒有关，耳毒性主要发生在肾衰者使用高剂量利尿药时。布美他尼的耳毒性最小，为呋塞米的1/6，对听力有缺陷及急性肾衰者宜选用布美他尼。
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