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11-07
要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。留学群执业药师考试栏目为大家提供“执业药师药物化学2017备考笔记之非磺酰脲类”，希望对大家有所帮助!
非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
1.非磺酰脲类的作用特点
该类药物与磺酰脲类的作用机制有相同之处，均是通过与胰岛β细胞膜上的特异受体结合，促进膜上ATP敏感性K+通道(K+-ATP)关闭，抑制β细胞K+外流，使β细胞膜去极化，从而开放电压依赖性钙通道，使细胞外Ca2+进入细胞内，促使含有胰岛素的囊泡与细胞膜融合，通过胞吐作用向膜外释放胰岛素。但是非磺酰脲类又有着区别于传统胰岛素促分泌剂的重要特点，对K+- ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，夜间低血糖少的要求，避免了促胰岛素分泌的持续刺激而减轻β细胞的负荷。此类药物因其对餐时、餐后血糖这种显著的控制作用，被称为“餐时血糖调节剂”。
2.非磺酰脲类代表药物
瑞格列奈(Repaglinide)是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子结构中含有一手性碳原子，其活性有立体选择性，S-(+)一异构体的活性是R-(-)-异构体的100倍，临床上使用其S-(+)-异构体。构象分析发现，瑞格列奈的优势构象与格列本脲及格列美脲一样，都呈u型，其中疏水性支链处于 u型的顶部，u型的底部是酰胺键，而无活性的类似物则呈现不同构象。该药无论空腹或进食时服药均吸收良好，30～60min后达血浆峰值，并在肝内快速代谢为非活性物，大部分随胆汁排泄。该药作为餐时血糖调节剂，在餐前l5min服用，经胃肠道迅速吸收，起效快，作用时间短。临床上主要用于2型糖尿病、老年糖尿病患者，并适用于糖尿病肾病者。本品与二甲双胍合用有协同降血糖作用。
那格列奈(Nateglinide)为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D一苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。那格列奈为手性药物，其R-(-)一异构体活性高出S-(+)-异构体l00倍。那格列奈体内代谢至少产生8种代谢产物，均为异丙基氧化形成，其中只有～种有微弱活性，其余均无活性。该药对B细胞的作用更迅速，持续时间更短，对周围葡萄糖浓度更为敏感，副作用小。其口服后20rain起效，生物利用度为73%，白蛋白的结合率为98%，消除半衰期为l.5h。
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磺酰脲类抗糖尿病药
有较高的血浆蛋白结合率，能与其他药物(如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等)竞争与血浆蛋白结合，使游离药物浓度升高，诱发低血糖反应。相反，氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等，使其将血糖作用减弱。
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磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
1.磺酰脲类的结构与作用特点
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别，因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。
2.磺酰脲类代谢特点
磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏，代谢产物大都经肾脏排泄。
第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。
大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次，苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。
3.磺酰脲类的理化性质
磺酰脲类具有弱酸性，其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离，pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。
磺酰脲结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。
磺酰脲类易从胃肠道吸收进入血液。与其他弱酸性药物一样，磺酰脲类蛋白结合力较强，可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位，互相导致游离药物浓度提高。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。
4.磺酰脲拳代轰药物
格列本脲(Glibenclamide)为白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。略溶于三氯甲烷，微溶于甲醇或乙醇，不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量甲苯磺丁脲的200倍，属于强效降糖药，可持续作用16～24h，用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代谢以脲基上环己烷的氧化、羟基化为主，主要代谢产物是仍具有15%活性的反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。代谢产物一半由胆汁经肠道，一半由肾脏排泄。由于其代谢产物仍有生物活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用。因易发低血糖，应从小剂量用起。
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本文“初级药师2017复习资料：胰岛素用量分配”由留学群卫生资格栏目整理，希望对考生有所帮助。
胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗，糖尿病患者早期使用胰岛素和超强抗氧化剂如(注射用硫辛酸、口服虾青素等)有望出现较长时间的蜜月期，胰岛素注射不会有成瘾和依赖性。
按来源不同分类
1、动物胰岛素：从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同，但与人胰岛素相比，猪胰岛素中有1个氨基酸不同，牛胰岛素中有3个氨基酸不同，因而易产生抗体。
2、半合成人胰岛素：将猪胰岛素第30位丙氨酸，置换成与人胰岛素相同的苏氨酸，即为半合成人胰岛素。
3、生物合成人胰岛素(现阶段临床最常使用的胰岛素)：利用生物工程技术，获得的高纯度的生物合成人胰岛素，其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。
按药效时间长短分类
1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1～2小时。
2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2～4小时，持续5～8小时。
3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2～4小时起效，高峰浓度6～12小时，持续24～28小时。
4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4～6小时起效，高峰浓度4～20小时，持续24～36小时。
5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30分钟)，持续时间长达16～20小时。
市场常见的有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种。
按上述估算的情况，每日三餐前15～30分钟注射，以早餐前>晚餐前>午餐前的用量来分配。由于早餐前体内拮抗胰岛素的激素分泌较多，故胰岛素用量宜大一些;而一般短效胰岛素作用高峰时间2～4小时，因此午餐前用量最小;多数病人睡前不再用胰岛素，至次日晨再用，故晚餐前又比午餐前要用量大。如睡前还用一次，则晚餐前要减少，而睡前的用量更少，以防夜间低血糖。
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胰岛素类代表药物
胰岛素是治疗糖尿病的有效药物。临床常用的胰岛素品种繁多，分类方法不一，可按来源、制备工艺、作用时间、制剂类型等分类。根据作用时间长短可将胰岛素分为：超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、短效胰岛素、中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素)、超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素)和双时相胰岛素(预混胰岛素)等。
胰岛素的结构及性质
1.胰岛素的结构
胰岛素由A、B两个肽链组成，人胰岛素(Human Insulin)A链有ll种21个氨基酸，B链有l6种30个氨基酸，合计由l7种51个氨基酸组成。
2.胰岛素的稳定性
胰岛素有典型的蛋白质性质,两性，等电点在pH 5.35～5.45，易被强酸、强碱破坏，热不稳定。在微酸眭(pH 2.5～3.5)环境中稳定，注射用的是偏酸水溶液。注射液在室温下保存不易发生降解，但冷冻下会有一定程度的变性，故冷冻后的胰岛素注射液不可使用。未开瓶的胰岛素应在2～8℃条件下冷藏保存。
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胰岛素
糖尿病是以高血糖为主要特征的代谢内分泌疾病，系因胰岛素绝对或相对不足所致。胰岛素是由胰岛β细胞分泌的分子量为56kD的酸性蛋白质，由A、B两条多肽链通过两个二硫键以共价键联结而成。药用胰岛素一般由猪、牛胰腺提取，目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌或酵母菌生产胰岛素，还可将猪胰岛素β链30位的丙氨酸用苏氨酸取代而获得人胰岛素。
【药动学】胰岛素口服无效，因易被消化酶破坏，因此所有胰岛素制剂都须经注射给药。皮下注射吸收快，作用时间短，t1/2为9～10min，但作用可维持数小时。胰岛素主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸。严重肝、肾功能不全能影响其灭活。向胰岛素制剂中加入碱性蛋白或锌，可使其等电点接近体液pH，降低溶解度，增加稳定性，延缓吸收和作用时间，可制成中、长效制剂。但加入的蛋白可增加制剂的抗原性，不可静注。
【药理作用】
1.对糖代谢的影响。增加葡萄糖的运转，促进外周组织对葡萄糖的摄取，加速葡萄糖的氧化分解，增加糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生。
2.对脂肪代谢的影响。增加脂肪酸的运转，促进脂肪合成并抑制其分解，降低游离脂肪酸和酮体的生成。
3.对蛋白质代谢的影响。增加组织细胞对氨基酸的转运，促进蛋白质合成(包括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。
【临床应用】
1.重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病。
2.非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，2型)，经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。
3.糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高渗性昏迷和乳酸酸中毒等。
4.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及大手术前后。
5.糖尿病病人有慢性肝肾疾病及功能不全。
【不良反应】
1.低血糖反应。最常见，多数因剂量过大或进食太少或运动过多所致。其症状因制剂类型而异。普通胰岛素能迅速降血糖，出现饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至死亡。长效胰岛素制剂降血糖作用缓慢，一般不出现上述症状，而以头痛、精神和情绪紊乱、运动障碍为主要表现。为防止低血糖反应的严重后果，应让患者或其家属熟知该反应，以便及早发现，及时进食或饮糖水等以防止进一步发展。严重者须立即静注50%葡萄糖救治。但须注意鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒昏迷及非酮症高渗性昏迷。
2.过敏反应。多数因使用不纯的动物来源的胰岛素或者胰岛素变质所致，也可能由于胰岛素制剂的某些添加剂所致。一般反应较轻，仍可引起过敏性休克。轻者可用抗组胺药，重者须使用糖皮质激素治疗。
3.胰岛素抵抗。主要有两种情况：一种是急性抵抗，由于并发感染、创伤、手术等应激状态时，血中抗胰岛素物质(如胰岛素抗体、胰高血糖素)增多，或因酮症酸中毒时，血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用。在这种情况下，需短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。另一种是慢性抵抗，其原因复杂，可...
执业药师考试就要开始咯，赶快复习起来吧，留学群执业药师栏目为各位同学准备了“2017执业药师西药师：胰岛素的药理作用介绍”，希望对各位考生有帮助。
胰岛素的药理作用介绍
1.对代谢的影响：糖代谢：促进葡萄糖对细胞膜的主动转运，加速葡萄糖的氧化与酵解，促进葡萄糖的利用，促进糖原合成，抑制糖原分解和异生，从而降低血糖。脂肪代谢：增加脂肪酸转运，促进脂肪的合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成，有强大的抗脂肪分解作用。蛋白质代谢：增加氨基酸转运，促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。
2.促进细胞生长作用：已证实人血浆中含有胰岛素样生长因子IGF-1和IGF-2，胰岛素可与IGF-1受体结合，发挥促细胞生长作用。
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2017年执业药师《药学专业知识二》高频考点：胰岛素
胰岛素
糖尿病是以高血糖为主要特征的代谢内分泌疾病，系因胰岛素绝对或相对不足所致。胰岛素是由胰岛β细胞分泌的分子量为56kD的酸性蛋白质，由A、B两条多肽链通过两个二硫键以共价键联结而成。药用胰岛素一般由猪、牛胰腺提取，目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌或酵母菌生产胰岛素，还可将猪胰岛素β链30位的丙氨酸用苏氨酸取代而获得人胰岛素。
【药动学】胰岛素口服无效，因易被消化酶破坏，因此所有胰岛素制剂都须经注射给药。皮下注射吸收快，作用时间短，t1/2为9～10min，但作用可维持数小时。胰岛素主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸。严重肝、肾功能不全能影响其灭活。向胰岛素制剂中加入碱性蛋白或锌，可使其等电点接近体液pH，降低溶解度，增加稳定性，延缓吸收和作用时间，可制成中、长效制剂。但加入的蛋白可增加制剂的抗原性，不可静注。
【药理作用】
1.对糖代谢的影响。增加葡萄糖的运转，促进外周组织对葡萄糖的摄取，加速葡萄糖的氧化分解，增加糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生。
2.对脂肪代谢的影响。增加脂肪酸的运转，促进脂肪合成并抑制其分解，降低游离脂肪酸和酮体的生成。
3.对蛋白质代谢的影响。增加组织细胞对氨基酸的转运，促进蛋白质合成(包括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。
【临床应用】
1.重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病。
2.非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，2型)，经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。
3.糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高渗性昏迷和乳酸酸中毒等。
4.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及大手术前后。
5.糖尿病病人有慢性肝肾疾病及功能不全。
【不良反应】
1.低血糖反应。最常见，多数因剂量过大或进食太少或运动过多所致。其症状因制剂类型而异。普通胰岛素能迅速降血糖，出现饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至死亡。长效胰岛素制剂降血糖作用缓慢，一般不出现上述症状，而以头痛、精神和情绪紊乱、运动障碍为主要表现。为防止低血糖反应的严重后果，应让患者或其家属熟知该反应，以便及早发现，及时进食或饮糖水等以防止进一步发展。严重者须立即静注50%葡萄糖救治。但须注意鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒昏迷及非酮症高渗性昏迷。
2.过敏反应。多数因使用不纯的动物来源的胰岛素或者胰岛素变质所致，也可能由于胰岛素制剂的某些添加剂所致。一般反应较轻，仍可引起过敏性休克。轻者可用抗组胺药，重者须使用糖皮质激素治疗。
3.胰岛素抵抗。主要有两种情况：一种是急性抵抗，由于并发感染、创伤、...
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