执业药师2017药物化学复习要点之磺酰脲类
要想取得好的成绩,就要好好备考哦,希望大家都能取得好的成绩。留学群执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药物化学复习要点之磺酰脲类”,希望对大家有所帮助! 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 1.磺酰脲类的结构与作用特点 磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别,因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。 2.磺酰脲类代谢特点 磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏,代谢产物大都经肾脏排泄。 第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。 大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次,苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。 3.磺酰脲类的理化性质 磺酰脲类具有弱酸性,其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离,pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。 磺酰脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解,析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。 磺酰脲类易从胃肠... [ 查看全文 ]执业药师2017药物化学复习要点之磺酰脲类的相关文章
2017执业药师药学综合知识复习:每日一题(16.11.7)
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